Без нитроглицерина нет кардиологии

style=”text-align: right” align=right>::&nbsp&nbspсодержание номера


Без нитроглицерина нет кардиологии

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в частности стенокардия, — одно из наиболее распространенных заболеваний, связанных с ишемией тканей. Приступ стенокардии обусловлен несоответствием коронарного кровотока потребности миокарда в кислороде. Основная причина стенокардии — сужение просвета коронарных артерий, обусловленное атеросклеротическими бляшками. У больных со стенокардией напряжения возникает дисбаланс при увеличении потребности миокарда в кислороде, обусловленный физической нагрузкой при невозможности адекватного увеличения коронарного кровотока. Возникшая при этом ишемия миокарда обычно сопровождается характерным болевым синдромом.

Преходящий спазм участка коронарной артерии, прилегающего к месту сужения, также может вызывать выраженную ишемию миокарда и развитие приступа вазоспастической, или вариантной, стенокардии (стенокардия Принцметала). При вариантной стенокардии количество кислорода, поступающего к миокарду, уменьшается в результате обратимого коронароспазма, обычно сочетающегося со стенозирующим атеросклерозом коронарных артерий. Изменение характера, частоты, продолжительности приступов стабильной стенокардии, снижение степени выраженности провоцирующих факторов или появление приступов стенокардии покоя, свидетельствуют о наличии нестабильной стенокардии. Это состояние связано с эпизодами повышения тонуса эпикардиальных коронарных артерий или с образованием микротромбов в области распавшейся атеросклеротической бляшки. Иногда формирование лабильных тромбов в этой области приводит к снижению кровотока и развитию инфаркта миокарда.

Одной из основных причин внезапной смерти является безболевая ишемия миокарда. Среди пациентов с безболевой формой ишемии миокарда вероятность внезапной смерти в 6–12 раз выше, чем у обследованных без ишемических изменений на ЭКГ [8].

Чаще всего в фармакотерапии стенокардии применяют органические нитраты. Уже более 100 лет органические нитраты применяют в кардиологической клинике как надежные и эффективные антиангинальные средства, а нитроглицерин (глицерол тринитрат) является основным препаратом для купирования приступа стенокардии [3]. Препараты органических нитратов способствуют снижению частоты и сокращению продолжительности приступов стенокардии [6], эффективны при нестабильной стенокардии [1].

НИТРОГЛИЦЕРИН и другие органические нитраты являются преимущественно венозными вазодилататорами [4], не влияют на сократимость миокарда и его электрофизиологические свойства. При стенокардии напряжения органические нитраты уменьшают венозный возврат к сердцу и работу сердца.

В результате применения органических нитратов увеличивается диаметр эпикардиальных коронарных артерий. Наблюдается тенденция к снижению сопротивления артериол (снижение постнагрузки), хотя и в меньшей степени, чем венозных сосудов. Наряду с уменьшением потребности миокарда в кислороде органические нитраты понижают коронарный кровоток [2].

При вариантной стенокардии органические нитраты способствуют расслаблению гладких мышц эпикардиальных коронарных артерий и устранению коронароспазма.

Нитроглицерин снижает агрегацию тромбоцитов, что имеет значение при периодической окклюзии сосуда пристеночным тромбом [2].

Фирма «Дженом Биотек», Индия, поставляет на украинский рынок препарат НИТРОГЛИЦЕРИН в форме таблеток по 0,5 мг для сублингвального применения.

Механизм действия НИТРОГЛИЦЕРИНА заключается в том, что в гладкомышечных клетках он превращается в диоксид азота (NO2), а затем — в нитрозотиол, который служит посредником образования NO (эндотелиальный релаксирующий фактор) при участии сульфгидрильных групп. NO активирует гуанилатциклазу, при этом повышается содержание внутриклеточного цГМФ, снижается содержание кальция. НИТРОГЛИЦЕРИН стимулирует образование сосудорасширяющих простациклинов в стенке сосудов. У больных, принимавших препарат, происходит расширение коронарных сосудов, выраженная релаксация крупных вен и уменьшение венозного возврата крови к сердцу, снижение давления в правом предсердии и системе легочной артерии, снижение АД и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшение гемодинамической нагрузки на сердце. В результате улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда, уменьшаются нагрузка и энергетические затраты сердца, потребность его в кислороде, нормализуется метаболизм и восстанавливается энергетический баланс миокарда.

Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, тормозит агрегацию тромбоцитов, их адгезию к клеткам эндотелия. Антиагрегантный эффект нитроглицерина опосредуется, вероятно, через цГМФ [7].

НИТРОГЛИЦЕРИН при сублингвальном применении быстро абсорбируется слизистой оболочкой полости рта и поступает непосредственно в системный кровоток. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3 мин после приема и быстро снижается в течение 20 мин. При приеме внутрь НИТРОГЛИЦЕРИН в печени под влиянием глутатионредуктазы быстро превращается в динитраты, а также мононитраты (конечный метаболит — глицерол), образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и в виде глюкуронидов экскретируется с мочой. Действие препарата при сублингвальном приеме начинается через 1–3 мин, биодоступность составляет почти 100%. Наблюдается корреляция между концентрацией НИТРОГЛИЦЕРИНА в плазме крови, частотой сердечных сокращений, уровнем систолического АД, функцией левого желудочка. Денитрация НИТРОГЛИЦЕРИНА происходит с образованием оксида азота, который, собственно, и обеспечивает сосудорасширяющий эффект. Период полувыведения НИТРОГЛИЦЕРИНА несколько минут, а его метаболитов — 3,5–4,5 ч.

Биотрансформация органических нитратов у пациентов с различным течением ИБС существенно отличается. Нарушение продукции NO определяется степенью тяжести и индивидуальными особенностями течения заболевания [5].

Показания к применению НИТРОГЛИЦЕРИНА: купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая недостаточность, в том числе у больных с инфарктом миокарда (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (дополнительно к сердечным гликозидам и диуретикам).

Дозу НИТРОГЛИЦЕРИНА подбирают индивидуально, учитывая чувствительность пациента к препарату и степень тяжести заболевания. Для купирования приступа стенокардии назначают 1–2 таблетки сублингвально. При необходимости назначают до 3 таблеток препарата на протяжении 15 мин. Для предупреждения приступа стенокардии при физической нагрузке принимают 1 таблетку за 5–10 мин до нагрузки.

НИТРОГЛИЦЕРИН производства фирмы «Дженом Биотек» не содержит сахара, что является положительным фактором в использовании его у больных сахарным диабетом.

НИТРОГЛИЦЕРИН фирмы «Дженом Биотек» изготовлен из высококачественной субстанции.

Д.Л. Кирик, доктор медицинских наук
И.Ф. Полякова, кандидат медицинских наук

ЛИТЕРАТУРА

1. Амосова Е.Н., Кудлай И.В. Проблема толерантности при применении нитратов // Укр. кардіол. журн. — 1998. — № 10. — С. 62–65.

2. Базисная и клиническая фармакология/Под. ред. Г. Бертрама, М.Д. Катцунга, Ph.D. — М.: Бином, 2000. — Т.1. — 607 с.

3. Волков В.И., Бондарь Т.Н., Яковлева Л.Н., Ченчик Т.А., Шапошникова Ю.Н. Гуморальные и  клеточные критерии эффективности применения органических нитратов у пациентов с ишемической болезнью сердца//Укр. кардіол. журн. — 2001. — № 4. — С. 15–17.

4. Клінічна фармакологія/За ред. І.К. Латогуза, Л.Т. Малої, А.Я. Циганенка. — Харків: Основа, 1995. — Т.1. — 525 с.

5. Лутай М.І. , Сисецький А.П., Шандренко С.Г., Дмитренко М.П., Стародуб М.Ф., Ломаковський О.М., Ремізовський Г.О. Особливості метаболізму оксиду азоту при біотрансформації органічних нітратів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця//Укр. кардіол. журн. — 1998. — № 7–8. — С. 34–37.

6. Метелица В.И. Фармакотерапия стабильной стенокардии (обоснование для стандартного лечения)//Кардиология. — 1997. — № 10. — С. 72–83.

7. Метелица В.И., Марцевич С.Ю., Козырева М.П.,Оганов Р.Г. Толерантность к  нитратам: новые данные о механизме развития и  возможностях коррекции/Кардиология. — 1998. — № 12. — С. 56– 63.

8. Півнєв Б.А. Поширення безбольової ішемії міокарда та фактори, що спричинюють її розвиток, у хворих з артеріальною гіпертензією//Лік. справа. — 2001. — № 2. — С. 130.

?

ПРЕДУКТАЛ® MR — самый назначаемый кардиологами антиангинальный препарат. Причины

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті