ВЕНТОЛИН™ — первый сальбутамол, или Как не ошибиться при выборе

Каждый, кто болеет бронхиальной астмой (БА), знает, что приступ удушья можно купировать препаратами, расширяющими бронхи. Многие люди с БА, применяя эти средства, не задумываются, как они действуют и в чем разница между ними. Однако для их правильного использования это знать очень важно. Адреналин является самым мощным бронхорасширителем. В организме человека его вырабатывают надпочечники. До средины XX в. при приступе удушья довольно часто применяли инъекции адреналина. Каждый больной, применявший эти препараты, знает, что вследствие этого возможно сильное сердцебиение, возбуждение, иногда повышается артериальное давление. Это случается потому, что они действуют на адренорецепторы как бронхов, так и сердца. Рецепторы можно сравнить с кнопками. Нажмешь на одну кнопку — расширятся бронхи, на другую — сердце забьется чаще (первые кнопки называются β₂-рецепторы, вторые — β₁-рецепторы). Адреналин действует сразу на оба вида рецепторов. Поэтому наряду с облегчением дыхания появляется сердцебиение. Для многих людей, особенно для тех, у кого больное сердце, это неприемлемо. Поэтому были созданы другие вещества, которые преимущественно действуют на β₂-рецепторы — селективные β₂-адреномиметики.

Новая эра в терапии астмы началась со средины XX в., когда появился первый селективный β₂-адреностимулятор (β₂-агонист) — сальбутамол, созданный в 1967 г. Разработчик оригинального препарата сальбутамола — ВЕНТОЛИНА — компания «ГлаксоСмитКляйн» разработала и специальные формы доставки препарата, позволяющие успешно применять его и сегодня в терапии и профилактике приступов астмы, благодаря чему ВЕНТОЛИН^™ является «золотым стандартом» среди препаратов для купирования приступа удушья (Цой А.Н. и соавт., 2001).

Оптимальный способ введения противоастматических препаратов — ингаляционный, так как при этом лекарственное средство доставляется непосредственно к тому месту, где оно должно действовать, — в дыхательные пути. Преимуществами ингаляционного способа введения являются быстрое начало действия препарата, значительно меньшая его терапевтическая доза и снижение риска развития побочных эффектов. Какое количество лекарственного средства попадет в бронхи, зависит от системы доставки, то есть от того, какой ингалятор вы выберете. Существуют несколько типов систем доставки: небулайзеры, порошковые ингаляторы, дозированные аэрозольные ингаляторы и дозированные ингаляторы со спейсерами.

Небулайзеры имеют самую длительную историю использования — их применяют почти 150 лет. Слово «небулайзер» происходит от латинского nebula (туман, облачко), впервые было употреблено в 1874 г. для обозначения прибора, превращающего жидкое вещество в аэрозоль для медицинских целей. Для применения с небулайзером компания «ГлаксоСмитКляйн» разработала такую форму сальбутамола, как ВЕНТОЛИН^™ НЕБУЛЫ. Преимущества небулайзеров: легкая техника ингаляции, отсутствие потребности в форсированном вдохе, возможность доставки большой дозы препарата и использования системы у лиц пожилого возраста, детей в возрасте до одного года, даже при самых тяжелых состояниях.

Дозированные аэрозольные ингаляторы (ДАИ) одни из наиболее известных и распространенных систем доставки лекарственных аэрозолей. В них под давлением содержатся препарат в виде суспензии и газ-носитель (фреон или другой). Достоинствами ДАИ являются их удобство, портативность, быстрота выполнения процедуры и доступная цена. К недостаткам фреоновых ДАИ относят: высокую скорость аэрозоля (это приводит к тому, что около 80% препарата оседает на задней стенке глотки, 10% остается в ингаляторе, и лишь 10% попадает в легкие). Кроме того, при контакте фреона с мягким небом может происходить рефлекторное прерывание вдоха («холодный фреоновый эффект»), что также снижает количество препарата, поступающего в легкие. Общим недостатком ДАИ для некоторых пациентов является сложность координации вдоха с высвобождением препарата из ингалятора, в результате часть больных ингалируется неправильно. Специально для того, чтобы решить проблемы координации вдоха пациента и высвобождения лекарственного средства, были придуманы спейсеры.

Спейсер — это объемная камера, соединяющая ДАИ и дыхательные пути больного. Используя спейсеры, пациент при ингаляции дышит спокойно, при этом уменьшается оседание препарата в ротовой полости, спейсеры осаждают на своих стенках крупные частицы лекарственного вещества, в результате чего в дыхательные пути больного проникают частицы малого размера. Однако применение спейсеров зачастую ограничивается домашними условиями, так как их неудобно постоянно носить с собой. Для максимального попадания препарата в бронхи без использования спейсера, необходимо соблюдать оптимальную технику ингаляции, которой больных обучают на приеме у врача или в школе астматика. Даже при идеально выполненной ингаляции максимально в легкие попадает 10–15% лекарственного средства. Любая погрешность в технике ингаляции уменьшает этот процент или даже сводит его к нулю, что сказывается на эффективности проводимой терапии и может являться одной из причин того, что препарат не помогает.

В связи с этим ДАИ начали совершенствовать. Одним из значительных шагов в усовершенствовании ДАИ является замена газа-носителя фреона на пропеллент гидрофтороалкан в соответствии с Монреальским протоколом (The Montreal Protocol on Substances That Deplete the Ozone Layer, 1987). Такой подход дает возможность избежать ряда проблем, связанных с использованием фреоновых ингаляторов: «холодного фреонового эффекта» у пациентов, а также на макроуровне — экологической катастрофы в связи с истощением озонового слоя атмосферы. Наибольшее клиническое преимущество использования в ДАИ гидрофтороалкана — это уменьшение размера частиц действующего вещества с 3,5–5 мкм в фреоновых ингаляторах до 1,1 мкм в гидрофтороалкановых ингаляторах. Маленькие частицы и сниженная скорость потока аэрозоля приводят к тому, что препарат меньше оседает в ротоглотке, благодаря чему до 56% действующего вещества достигает легочных альвеол (Leach C., 2005).

ВЕНТОЛИН^™ ЭВОХАЛЕР^™ — бесфреоновый ДАИ, использующий в качестве носителя пропеллент гидрофтороалкан. При необходимости с этим ингалятором можно использовать спейсер. Обычная дозировка в зависимости от возраста пациента и тяжести приступа составляет 1–2 дозы препарата. Если известно, что предстоит физическая нагрузка, вызывающая одышку, или предполагается контакт с аллергеном (например, поездка за город), то перед этим для профилактики приступа удушья следует сделать одну-две ингаляции препарата.

Конечно, идеального ингалятора на медицинском рынке не существует, все они имеют как преимущества, так и недостатки. Однако специалисты компании «ГлаксоСмитКляйн» предлагают пациентам одни из лучших форм выпуска «золотого стандарта» терапии и профилакти приступов БА — ВЕНТОЛИН^™ ЭВОХАЛЕР^™ и ВЕНТОЛИН^™ НЕБУЛЫ. o

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»