VII Конференція молодих науковців АТ «Фармак» зібрала відомих діячів світової науки, а також аспірантів та студентів України

Із привітальним словом до зарубіжних гостей та молодих вітчизняних дослідників звернувся Андрій Гой, технічний директор АТ «Фармак», який підкреслив привабливість сучасної високотехнологічної та наукомісткої фармацевтичної галузі як місця реалізації потенціалу молоді, що робить перші кроки в професійному житті. Він розповів про інноваційну діяльність компанії, а також про нові напрямки наукових досліджень і розробок компанії.

Перспективні розробки у сфері нанотехнологій

Про підвищення терапевтичної ефективності дистанційних видів променевої терапії за рахунок застосування канцеротропних наночасток розповіли Юрій Малюкін, член-кореспондент НАН України, доктор фізико-математичних наук, професор, та Світлана Єфімова, доктор фізико-математичних наук. В Інституті сцинтиляційних матеріалів НАН України (м. Харків) ними була досліджена унікальна здатність наночастинок GdYVO₄:Eu³⁺ залежно від метаболічного статусу клітини виявляти дуальні (про- та антиоксидантні) властивості.

Багатоклітинні 3D-сфероїдні моделі порівняно зі звичайними одношаровими культурами клітин до певної міри нагадують природну тканину, що дозволяє підвищити ефективність фармакологічних досліджень, виявити предик­тори токсичності та профілю безпеки майбутніх ліків. Одну з таких перспективних культур 3D-сфероїдів, як показали Рудольф Цінелл (Rudolf Zinell), головний виконавчий директор «SAICO Biosystems», та Кристоф Айленберґер (Christoph Eilenberger), дослідник з Віденського технологічного університету (Technische Universität Wien, Австрія), одержано з використанням клітин гепатоцелюлярної карциноми людини — HepG2. Дана модель дозволяє ефективно досліджувати в реальному часі цитотоксичні та фармакологічні властивості наномолекул, що потенційно можуть бути використані для лікування певних захворювань печінки.

Амізон^® — ефективний інгібітор РНК-полімерази прямої дії

Протягом більше ніж 10 років Дейвід Больц (David Boltz), старший науковий співробітник-біо­лог Іллінойського науково-дослідного інституту (Illinois Institute of Technology Research Institute — IITRI, Чикаго, США), займається проблемами ефективності імуномодулюючих та противірусних засобів, у тому числі енiсамiуму (Амізон^®, АТ «Фармак»), для контролю грипозної інфекції. Цілий ряд досліджень лабораторії IITRI було присвячено вивченню препарату енісаміуму, який наразі зареєстровано та застосовано в клінічній практиці понад 10 країн. Так, у дослідженнях in vitro з використанням інфікованих вірусом грипу нормальних бронхоепітеліальних клітин людини (NHBE) встановлено зниження вірусних титрів на 3 log (у 1000 разів) внаслідок інкубації з енісаміумом протягом 24 год. При цьому противірусний ефект енісаміуму був подібним до озельтамівіру. Енісаміум пригнічував реплікацію різних штамів вірусу типів А (H1N1, H3N2) і В, включаючи високопатогенні штами H5N1 та H7N9, а також стійкі до озельтамівіру, занамівіру та римантадину штами вірусу грипу. Зафіксовано також інгібуючу дію енісаміуму проти респіраторно-синцитіального вірусу і коронавірусу, що здатні викликати тяжкі захворювання респіраторної системи у людини. Методом полімеразної ланцюгової реакції зі зворотною транскрипцією виявлено пригнічення експресії М-гена вірусу грипу майже на 2 порядки. Із зниженням експресії цього гена корелювало істотне пригнічення експресії гемаглютиніну вірусу грипу аж до його повного зникнення. Ці факти лежать в основі гальмування реплікації та транскрипції вірусної РНК завдяки інгібуванню вірусної РНК-полімерази.

Результати дослідження, проведеного на базі Кембриджського університету (Кембридж, Великобританія) під керівництвом Аарт’яна те Велтуїса (Aartjan te Velthuis), свiдчать, що інгібуючий ефект енісаміуму на вірусну РНК-полімеразу опосередкований одним із метаболітів енісаміуму, що перевищує його за активністю. Дослідник розповів також про механізми уникнення респіраторними вірусами імунної відповіді організму. Зокрема, про генетичні особливості вірусної РНК-полімерази, що обумовлюють різну вираженість імунної відповіді та тяжкість клінічних проявів.

Як повідомив Адольфо Ґарсія-Састре (Adolfo Garsia-Sastre), член Національної академії наук США, професор медицини та мікробіології Медичної школи ім. Айкана в Маунт Сайнай (Icahn School of Medicine at Mount Sinai), Нью-Йорк, США, перспективним напрямом, яким займається його група, є розробка універсальної протигрипозної вакцини. В експериментах на тваринах, зокрема мишах та тхорах, доведено утворення високих титрів антитіл проти гемаглютиніну вірусу грипу. Відповідну імуногенність продемонстровано також у здорових добровольців у клінічних дослідженнях.

Зоонози

Профілактика розповсюдження вірусних захворювань серед тварин теж має неабияке значення, оскільки чимало небезпечних інфекцій у людини передається від тварин, зауважив Юрґен Ріхт (Juergen Richt), заслужений ріджентс-професор Канзаського університету (Мангаттан, штат Канзас, США), директор Центру передового досвіду вивчення новітніх зоонозів у тварин (Center of Excellence for Emerging and Zoonotic Animal Diseases — CEEZAD) міністерства внут­рішньої безпеки (Department of Homeland Security) США. Зокрема, Ю. Ріхт із співробітниками досліджують засоби вакцинної та медикаментозної профілактики африканської чуми свиней, лихоманки рифтової долини (Rift Valley Fever) та пташиного грипу. Нещодавно започатковано плідну співпрацю між АТ «Фармак» та CEEZAD.

Півмільйона тестів за поточний рік — такий обсяг роботи здійснюється в діагностичній лабораторії Канзаського університету, включаючи розшифровку повної геномної послідовності. Про це розповів керівник відділення вірусології та серології Роман Пограничний (Roman Pogranichniy), який, зокрема, бере участь у розробці вакцин для тварин.

Терапевтичні вакцини

Тим часом деякі протиракові вакцини (наприклад проти саркоми Юїнга та раку яєчника) знаходяться на завершальних стадіях розробки, відзначив Дональд Рао (Donald D. Rao), засновник та головний виконавчий директор «HunchDx, LLC» (Даллас, США). Найбільш сучасні стратегії розробки, зауважив він, базуються на комбінації інгібування iмунних контрольних точок (Checkpoint Inhibitors), ангіогенезу та інших імунотерапевтичних агентів.

Декотрі типи імунних реакцій пов’язані з певними генетичними особливостями організму. Зокрема, згідно із дослідженнями, про які розповів Петро Старокадомський (Petro Starokadomskyy), дослідник із Південно-Західного медичного цент­ру Університету Техасу (Даллас, США), пацієнтам, пов’язаним із Х-хромосомою ретикулярним пігментним розладом, притаманний особ­ливий характер імунної відповіді, зокрема інтерферонопатія I типу.

Фармакокінетика та активний транспорт ліків

Розуміння фармакокінетики препарату-кандидата є загальновизнаною фундаментальною вимогою для забезпечення його успішного розвитку. Про це розповів у своїй доповіді Міґель Муззіо (Miguel Muzzio), віце-президент та заступник директора IITRI. Особливу увагу доповідач приділив типовим проблемам, що включають недостатню надійність біоаналітичних методів для належної оцінки системного впливу, а також неможливість забезпечити бажану біодоступність для запланованого способу введення та дозування.

Роль мембранних транспортерів у поглинанні, розподілі, метаболізмі та екскреції за останні 2 десятиліття добре вивчено. Як зазначив під час виступу Роелоф де Вiлде (Roelof de Wilde), один з директорів лабораторії «SOLVO Biotechnology», (Будапешт, Угорщина), близько 2 десятків транс­портерів з понад 400 наявних в організмі людини виявляються особливо важливими для активного транспорту ксенобіотиків. Такі регуляторні установи, як FDA та Європейське агентство з лікарських засобів (European Medicines Agency — ЕМА), впровадили критерії та рекомендації для вивчення цих транспортерів під час розробки ліків. У його лабораторії вперше було показано, що активний транспорт енісаміуму у бронхоепітеліальні клітини людини, що є воротами для респіраторних інфекцій, у тому числі вірусу грипу, здійснюється транспортером ОСТ1.

Низькомолекулярні гепарини

Визначення якості ліків із складними полісахаридними сполуками в якості діючих речовин належить до складних завдань, при цьому необхідним є використання ядерно-магнітного резонансу (ЯМР). Сучасний стан використання якісної та кількісної моно- та двовимірної ЯМР-спектроскопії в поєднанні з хіміометричними методами для перевірки відповідності препарату необхідним характеристикам, а також для встановлення структурної еквівалентності генеричного та оригінального продуктів представив Марко Ґуерріні (Marco Guerrini), заступник директора Інституту хімічних та біохімічних дослід­жень «G. Ronzoni» (Мілан, Італія). Більш детально про сучасні методи доведення подібності щодо оригінального препарату еноксапарину розповіла Кристина Ґардіні (Cristina Gardini), дослідниця із Інституту «Ronzoni».

Сучасні підходи у фармацевтичній розробці

Деякими думками з приводу фармацевтичної розробки лікарських засобів, подібних до енісаміуму, поділилася під час форуму Лідія Тайбер (Li­dia Tajber), доцент кафедри фармацевтики та фармацевтичних технологій Дуб­лінського університету (University of Dublin, Дублін, Республіка Ірландія). Вона зупинилася на підходах, що дозволяють одержати оптимальні показники розчинності, проникності для посилення протимікробної дії. До речі, Л. Тайбер представляє європейський проект ORBIS (Open Research Biopharmaceutical Internships Support), до якого долучилося й АТ «Фармак». «Ми єднаємо фармацевтичну галузь та академічну науку. Потенціал цього співробітництва важко пере­оцінити», — розповіла Л. Тайбер в інтерв’ю нашому виданню.

«Завершальним акордом» форуму стали доповіді та нагородження аспірантів та студентів, що представляли різні науково-освітні школи нашої країни: Національний фармацевтичний університет, Дніпровський національний університет імені Олеся Гончара, Національний технічний університет України «Київський політехнічний інститут імені Ігоря Сікорського», Національний університет харчових технологій, Національний університет «Києво-Могилянська академія», Київський національний університет технологій та дизайну, Національний авіаційний університет, Львівський політехнічний національний університет, Інститут молекулярної біології та генетики НАН України, Національний інститут раку, Кременчуцький національний університет імені Михайла Остроградського, «Київський міжнародний університет». Безсумнівно, у руках молодих вчених — майбутнє світового визнання України як одного з осередків фармацевтичних інновацій.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!