ПЕРИЛИУМАнтиэметическое средство

Известно, что рвота — это рефлекторный защитный акт, обеспечивающий удаление раздражающего агента из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Это сложный комплекс моторных реакций пищеварительного тракта, связанный с возбуждением рвотного центра, локализованного на дне IV желудочка продолговатого мозга рядом с другими нервными центрами, регулирующими функции висцеральных органов и систем. Афферентные и эфферентные нервные пути, контролирующие рвотный рефлекс, проходят в составе как блуждающего, так и симпатических нервов. Основным звеном афферентных путей являются хеморецепторы триггерной зоны, среди которых преобладают допаминовые [3].

Обычно рвоте предшествуют тошнота, гиперсаливация, потливость, повышенная бронхиальная секреция [4].

Причины, обусловливающие рвоту, могут быть самыми разнообразными: интоксикация, заболевания желудка, печени, поджелудочной железы, головного мозга, токсикоз беременных и др. [2].

Противорвотные (антиэметические) средства — это лекарственные препараты для предупреждения или устранения тошноты и рвоты. Эти средства либо воздействуют на рвотный центр, хеморецепторы триггерной зоны дна IV желудочка продолговатого мозга, либо оказывают периферическое действие.

Лекарственные препараты — антагонисты допамина — отличаются от других противорвотных средств своим воздействием и на хеморецепторы триггерной зоны, и на допаминовые рецепторы кишечника.

Препарат ПЕРИЛИУМ (домперидон) производства фирмы «Дженом Биотек» (Индия) блокирует допаминовые рецепторы в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, что обусловливает подавление рвотного рефлекса и устранение тошноты, икоты.

Фармакодинамические эффекты домперидона связаны также с его блокирующим действием на периферические допаминовые рецепторы, расположенные в стенках желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон относится к группе так называемых прокинетиков, или пропульсантов. Домперидон повышает тонус нижнего сфинктера пищевода с одновременным расслаблением свинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагельный рефлюкс. Препарат увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления эвакуации его содержимого, не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон улучшает антродуоденальную координацию (между сокращениями антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки), которая играет важную роль в обеспечении нормальной эвакуации содержимого из желудка и в предупреждении дуоденогастрального рефлюкса.

Домперидон успешно применяют для устранения функциональной (неязвенной) диспепсии. В Германии проведено открытое многоцентровое исследование с участием 7834 больных с функциональной диспепсией, принимавших в течение 14 дней по 30 мг домперидона в сутки. Результаты исследования свидетельствуют о высокой эффективности влияния препарата на выраженность таких симптомов неязвенной диспепсии, как ощущение тяжести и переполнения в эпигастральной области, тошнота, рвота, отрыжка, изжога. Результаты исследования подтверждают, что эффективность домперидона достоверно выше, чем метоклопрамида [5].

Домперидон эффективен в лечении больных с хроническим гастритом, так как существует четкая корреляция между выраженностью диспепсических симптомов и степенью нарушения эвакуации содержимого желудка [5].

После приема ПЕРИЛИУМА внутрь активное вещество домперидон быстро всасывается, интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Пониженная кислотность желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Препарат достаточно интенсивно распределяется в разных тканях организма, в тканях мозга его концентрация незначительна. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Выводится с калом (66%) и мочой (33%), в неизмененном состоянии — соответственно 10 и 1% принятой дозы. Период полувыведения домперидона составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он увеличивается.

Показаниями к применению ПЕРИЛИУМА являются тошнота, рвота, комплекс диспепсических симптомов, обусловленных замедлением опорожнения желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, вздутие живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с регургитацией или без нее, тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного генеза, а также вследствие лучевой терапии, эметогенной химиотерапии; тошнота и рвота, обусловленные агонистами допаминергических рецепторов — леводопа, бромокриптин).

Прокинетики как препараты, повышающие тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшающие пищеводный клиренс и стимулирующие эвакуацию содержимого из желудка, имеют важное значение в лечении пациентов с гастроэзофагельной рефлюксной болезнью.

Метоклопрамид — препарат I поколения прокинетиков, антагонист допаминергических рецепторов. Проникая через гематоэнцефалический барьер метоклопрамид нередко вызывает такие побочные эффекты, как слабость, сонливость, головная боль, бессонница, иногда — возбуждение и увеличение выраженности экстрапирамидных расстройств. При длительном применении препарата вследствие гиперпролактинемии возможны гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла в виде дисменореи.

ПЕРИЛИУМ — прокинетик II поколения — не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не вызывает побочных эффектов. Прокинетики II поколения можно принимать продолжительное время. Их эффект более выражен, чем препаратов I поколения [6].

При лечении рефлюксной болезни домперидон обычно применяют в схеме постепенно нарастающей терапии (step-up treatment), которая предполагает назначение на разных стадиях заболевания различных по силе и механизму действия препаратов и их комбинаций. Первый этап терапии включает применение антацидов, второй — прокинетиков, третий — прокинетиков и ингибиторов протонного насоса [1].

ПЕРИЛИУМ назначают внутрь за 15–20 мин до еды. При диспепсии взрослым назначают по 10 мг 3 раза в сутки и при необходимости — перед сном; детям — из расчета 2,5 мг на 10 кг массы тела в сутки в 4 приема. ПЕРИЛИУМ выпускают в таблетках по 10 мг домперидона в форме малеата, по 30 штук в 1 упаковке.

Кирик Д.Л.,
доктор медицинских наук
Полякова И.Ф.,
кандидат медицинских наук