ЭКОРИН: своевременная профилактика кардиоваскулярных событий

Немецкий натуралист Лоренц Окен (1779 — 1851) сравнил человека с «цветком из кровеносных сосудов». Уже в наши дни ученые подсчитали, что общая площадь сосудов человека около 7 тыс кв. м. Иначе говоря, внутри каждого из нас находятся километры «кровопроводных труб». Понятно, что в таком обширном «хозяйстве» иногда случаются аварии — порывы. Чтобы свести потери крови до минимума при любом повреждении, природой предусмотрительно создана ремонтная система, заделывающая «пробоины» в сосудах. Многочисленные элементы этой системы (тромбоциты, фибриноген и т.п.) постоянно присутствуют в токе крови в неактивной форме. Наделяя живой организм той или иной функциональной системой, природа обычно создает ей противовес — контрсистему, чтобы наладить оптимальный баланс (в нашем случае: система свертывания крови и противосвертывающие механизмы, задача которых состоит в том, чтобы удерживать процесс возникновения тромбов в рамках необходимого, сохраняя за самой кровью качество текучей субстанции).
Патологические изменения стенок сосудов из-за инфекции, травмы или воспаления окружающих тканей, нарушение баланса в составе крови — многие факторы способны инициировать процесс образования тромбов. Как показывает практика, во многих случаях противосвертывающие механизмы не обладают достаточной мощью, чтобы остановить развитие патологических явлений. Тогда кровь или недостаточно поступает, или вообще не доходит до какого-то органа из-за тромбоза или тромбоэмболии. Последствия могут быть самыми неприятными. Например, инфаркт миокарда в 95% случаев возникает в результате формирования тромба в коронарной артерии. В Украине ежегодно регистрируют 46–49 тыс. случаев инфаркта миокарда (Коваленко В.Н. и соавт., 2005).
Начиная с 80-х годов ХХ в. в клиническую практику с целью предупреждения тромбообразования была включена ацетилсалициловая кислота (АСК). Оказалось, что широко используемый нестероидный противовоспалительный препарат обладает также антиагрегационным действием. При этом доза АСК для проявления такого эффекта может быть ниже. Были разработаны препараты, предназначенные для cнижения тромбообразования. О таком лекарственном средстве и пойдет речь в этой публикации — ЭКОРИН производства компании «ЮСВ Лимитед».

ЭКОРИН Тромбообразование играет ключевую роль в  развитии различных сердечно-сосудистых осложнений. В патогенезе ишемических заболеваний органов и систем человеческого организма — ишемической болезни сердца (ИБС), ишемического мозгового инсульта, гангрены конечностей и других нарушений кровоснабжения органов и тканей — одну из лидирующих позиций занимают воспалительные и атеросклеротические повреждения сосудов с нарушением целостности интимы, замедление кровотока, дисбаланс свертывающей и противосвертывающей системы и нарушение реологических параметров крови. При повреждении эндотелия сосудов различной этиологии происходит формирование тромба и вследствие этого критическое сужение просвета сосудов или его полное закрытие (частичная или полная окклюзия). Ведущую роль в  нарушениях реологических параметров крови играет агрегационное состояние тромбоцитов и эритроцитов. Поэтому антиагрегационная терапия является патогенетически обоснованной при перечисленных заболеваниях. С конца 80-х годов XX в. с этой целью применяют АСК.

АСК уже более 100 лет широко применяется как лекарственное средство, обладающее жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Человек испокон веков использовал лечебные растения, затем научился выделять из их экстрактов лекарственные вещества в чистом виде, но первым лекарством, полного аналога которому не существует в природе, стала АСК — первое синтетическое лекарственное вещество. Это необычное лекарственное средство можно назвать рекордсменом в фармакологии. Ежегодное потребление препаратов, содержащих АСК, только в США превышает 80 млрд таблеток, а в Великобритании достигает 100 тонн (K. Suresh Babu et al., 2000). Несмотря на то что АСК так давно известна и очень широко применяется в клинической практике, объяснение механизма ее действия на организм появилось лишь в 70-х годах ХХ в. Британский ученый Дж. Вейн обнаружил, что АСК блокирует циклооксигеназу, принимающую участие в метаболизме арахидоновой кислоты при образовании простагландинов и тромбоксана. В частности, АСК подавляет синтез тромбоксана А2, являющегося агрегантом тромбоцитов и вазоконстриктором.

Существуют и другие механизмы действия АСК, которые отличают ее от других антиагрегантных препаратов, обусловливая уникальность. АСК оказывает ингибирующее воздействие на образование фибрина, блокируя лизин в  молекулах фибриногена, а также угнетает образование тромбина. Одновременно АСК способна активировать фибринолиз через высвобождение активаторов плазминогена и разрыхление волокон фибрина.

Применение АСК в  лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда стало общепризнанным с конца 80-х годов ХХ в. после опубликования результатов плацебо-контролируемых исследований (VA, RISC, ISIS-2 и др.), которые убедительно продемонстрировали способность АСК снижать риск развития острого инфаркта миокарда и коронарной смерти на 41–70%.

Эффективность применения АСК у больных с острым ишемическим инсультом изучалась в двух крупных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях: International Stroke Trial, (1997) и Chinese Acute Stroke Trial (1997), включивших в  общей сложности около 40 тыс. больных в первые 48 ч с момента появления неврологической симптоматики. Использовавшиеся в исследованиях дозы АСК составляли соответственно 300 мг и 160 мг. Было показано, что назначение препарата в течение месяца предотвращало возникновение повторного ишемического инсульта и других серьезных сосудистых событий в среднем у 9 из 1000 пролеченных больных, и еще у 10 из 1000 было достигнуто полное исчезновение неврологической симптоматики.

Причиной тромбоэмболии сосудов сердца и головного мозга чаще всего являются облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей. Крупные проспективные исследования показали, что смертность больных с атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей в  2–4 раза выше, чем в соответствующей по возрасту и полу популяции, и за 5–10 лет наблюдения умирает до 60% пациентов (Dormandy J. et al., 1989; Smith G.D. et al., 1990). Непосредственной причиной смерти больных с  атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей в  75% случаев являются тромботические осложнения различной локализации.

Метаанализ 42 исследований, включивший в  общей сложности 9214 больных с атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей, показал, что назначение антитромбоцитарной терапии снижало у этих пациентов суммарный риск развития сосудистых событий на 23% (Antithrombotic Trialists’ Collaboration, 2002). При этом эффект антиагрегантов был практически одинаковым в группах больных, получавших в основном консервативное лечение и подвергнутых сосудистому шунтированию или эндоваскулярным вмешательствам на периферических артериях.

В соответствии с рекомендациями Европейского кардиологического общества, Американской коллегии врачей по заболеваниям грудной клетки (АССР), Американской коллегии кардиологов и Американской ассоциации сердца (АСС/АHA) назначение антиагрегантов показано всем больным с атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей. Препаратом первого выбора должна являться АСК.

Больные сахарным диабетом также входят в  группу высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Проявления атеротромбоза являются непосредственной причиной смерти у 80% больных сахарным диабетом, из них 3/4 случаев связаны с ИБС (Deedwania P.C., 2003). Поэтому Американская диабетологическая ассоциация рекомендует назначение антиагрегантов и, в  первую очередь, — АСК всем больным сахарным диабетом с уже имеющимися макрососудистыми осложнениями (ИБС, ишемической болезнью мозга или атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей). Применение АСК с целью первичной профилактики абсолютно показано больным старше 40 лет при наличии сопутствующих факторов риска (отягощенный семейный анамнез, артериальная гипертензия, курение, гиперлипидемия или альбуминурия).

Показано, что назначение ацетилсалициловой кислоты в течение года после аортокоронарного шунтирования улучшает проходимость венозных шунтов. АСК снижает послеоперационную летальность, риск развития инфаркта миокарда, инсульта, почечной недостаточности, инфаркта кишечника и при отсутствии противопоказаний должна быть назначена всем больным, перенесшим аортокоронарное шунтирование (ACC/AHA 2004). При этом начать прием ацетилсалициловой кислоты следует в первые 48 ч после операции.

Эффективность АСК в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний подтверждена для широкого диапазона доз: от 75 до 1500 мг. Результаты крупнейшего метаанализа рандомизированных клинических исследований преимуществ применения АСК у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (Antithrombotic Trialists’ Collaboration, 2002) свидетельствуют о том, что назначение препарата позволяет снизить риск развития серьезных сердечно-сосудистых осложнений при применении в дозе 500–1500 мг на 19%, в дозе 160–325 мг — на  26% и в дозе 75–150 мг — на 32%. В то же время на фоне применения доз <75 мг АСК в сутки отмечено снижение риска на 13%. Таким образом, наибольший эффект имеет АСК в дозе 75–150 мг в сутки. В острых клинических ситуациях, таких как нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, для обеспечения быстрого и полного угнетения тромбоксан-А2-зависимой агрегации тромбоцитов начальная доза АСК должна составлять 160–325 мг.

Таким образом, АСК сегодня остается наиболее широко применяемым антитромбоцитарным препаратом. Ее достаточно принимать один раз в сутки. Наиболее частым побочным эффектом АСК является ульцерогенный. Известно, что раздражающее влияние АСК на слизистую оболочку желудка зависит от дозы препарата. Сейчас прием препарата в оптимальной по эффективности дозе 75–150 мг в сутки позволяет максимально снизить риск развития желудочно-кишечных кровотечений (Patrono C. et al., 2004).

С целью устранения гастротоксичности некоторые компании предлагают лекарственные формы, которые представляют собой комбинации АСК с невсасывающимся антацидом. Необходимо отметить, что в международных рекомендациях отсутствуют данные о целесообразности таких сочетаний. Более того, невсасывающийся антацид обладает обволакивающими свойствами, способностью адсорбировать различные химические соединения и связывать действующие вещества лекарственных средств. Это может обусловить поступление лекарственного вещества в кровь в субтерапевтических дозах.

Препарат ЭКОРИН компании «ЮСВ Лимитед» разработан специально для применения с целью профилактики тромбозов и тромбоэмболий. При его создании учитывался и фактор гастротоксичности АСК. Создатели предложили ряд мер для снижения риска развития гастротоксических побочных эффектов.

Во-первых, ЭКОРИН выпускается в двух дозировках (75 и 150 мг АСК в 1 таблетке) с оптимальным для проявления антиагрегационных эффектов содержанием действующего вещества. В  этой дозе при долговременной терапии АСК лишь в минимальной степени ингибирует системный синтез простагландинов при максимальной ингибиции тромбоцитарного тромбоксана А2. Это в свою очередь приводит к уменьшению количества побочных реакций без снижения эффективности терапии.

Во-вторых, применена кислотоустойчивая оболочка, в которую помещено действующее вещество. Она растворяется лишь в кишечнике, поэтому слизистая оболочка желудка защищена от прямого контакта с АСК.

В-третьих, благодаря замедленному высвобождению действующего вещества достигается его максимальная абсорбция, при этом раздражение желудка и тонкой кишки минимальное.

Назначение ЭКОРИНА показано:

  • для профилактики инфаркта миокарда, при наличии факторов риска (в том числе сахарного диабета, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, курения, пожилого возраста) или повторного инфаркта миокарда;
  • при нестабильной стенокардии;
  • для профилактики инсульта (в том числе у пациентов с  транзиторными нарушениями мозгового кровообращения);
  • у больных с облитерирующими заболеваниями периферических артерий;
  • для профилактики тромбоэмболии после оперативных вмешательств на сосудах (в  том числе аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, атриовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
  • для профилактики тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и ее веток (в  том числе при длительной иммобилизации вследствие обширного хирургического вмешательства).

ЭКОРИН — эффективное средство для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий с благоприятным профилем безопасности. o

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Искусство профилактики ОРВИ, или Учимся у природы

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті