КАРДИМАКС SR: 1 прием для кардиопротекции в течение суток

Ритм жизни, необходимость обеспечить достойную жизнь своей семье, желание двигаться вперед в профессиональном и личном развитии, нежелательность отсутствия на работе — ставят наших современников в жесткие рамки: им просто некогда или неудобно болеть. Они лечатся «на ходу» и, конечно, пропускают время приема лекарств, а потом совсем перестают принимать препараты. Справедливости ради нужно сказать, что график приема многих лекарственных средств в равной мере может быть неудобным как для работающих людей, так и для тех, кто лечится дома. Очевидно, что несоблюдение схемы приема чревато ухудшением состояния здоровья, прогрессированием заболевания и другими последствиями. Врачи прилагают большие усилия, разъясняя пациентам необходимость придерживаться предписанного лечения. Пациенты понимают это и все равно не могут справиться с проблемой неудобства 2-, 3-, 4-, 5-кратного применения лекарственных средств. Сегодня наука предлагает врачам и пациентам уникальное решение проблемы несоблюдения графика приема лекарственных средств. Ученые исследовательских лабораторий внедряют инновационные технологии. В этой статье речь пойдет о монолитно-матричной технологии (ММТ) и созданном на ее основе препарате КАРДИМАКС SR — кардиопротекторе, который можно принимать только 1 раз в сутки. Удобный однократный прием позволяет занять КАРДИМАКСУ SR достойное место среди других препаратов и улучшить лечение пациентов — теперь и в Украине.

НАДЕЖНАЯ КАРДИОПРОТЕКЦИЯ — ЗАЛОГ ВЫСОКОГО КАЧЕСТВА ЖИЗНИ БОЛЬНЫХ С ИБС

Постоянное обеспечение энергией — залог бесперебойной работы сердца. Как и другие клетки организма, кардиомиоциты в качестве основного источника энергии используют молекулы АТФ, которые образуются в митохондриях из жирных кислот или глюкозы. Жирные кислоты — менее эффективный источник энергии по сравнению с глюкозой, так как для образования эквивалентного количества АТФ им необходимо на 10% больше кислорода (Капелько В.И., 2000; Шахнович Р.М., 2001). Поэтому использование при ишемии миокарда соединений, тормозящих окисление жирных кислот, может оптимизировать выработку энергии в митохондриях за счет сдвига от окисления жирных кислот к аэробному окислению глюкозы, позволяет сердцу экономнее использовать остаточный кислород.

Триметазидин — хорошо известное и широко применяемое лекарственное вещество с  кардиопротективным эффектом и доказанными антиангинальными свойствами. Основным механизмом действия триметазидина являются ингибирование b-окисления жирных кислот и  активация более эффективного и экономичного процесса окисления глюкозы в миокарде с целью максимальной выработки энергии в условиях ишемии и предупреждения дальнейших нарушений метаболизма кардиомиоцитов.

В целом ряде клинических исследований подтверждена высокая эффективность триметазидина. Применение триметазидина официально рекомендовано новым руководством Европейского общества кардиологов по лечению стенокардии (2006 г.). Он может применяться как в  виде монотерапии, особенно при отсутствии гемодинамических нарушений как причины приступов стенокардии, так и в комбинации с известными антиангинальными средствами для усиления эффекта благодаря принципиально иному механизму действия. Отсутствие значимых побочных эффектов и привыкания к действию препарата позволяет использовать его длительно у широкого контингента больных с ишемической болезнью сердца.

Эффективность триметазидина по влиянию на прогноз сердечно-сосудистых заболеваний показана в ряде крупных плацебо-контролируемых исследований и не вызывает сомнений. Однако результаты многочисленных клинических исследований и огромный опыт длительного применения триметазидина для лечения сердечно-сосудистых заболеваний установили приоритетность значения концентрации триметазидина в  крови в  реализации его клинических эффектов. Очень важно поддерживать эффективную концентрацию лекарственного вещества в крови, то есть обеспечивать надежную защиту сердца от ишемии на протяжении суток.

При изучении фармакокинетических свойств триметазидина установлено, что при приеме внутрь он быстро всасывается из пищеварительного тракта, причем прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в  крови достигается в среднем через 2 ч, период полувыведения составляет 4–5 ч. Основным недостатком триметазидина в  форме немедленного высвобождения является относительно короткий период полувыведения. Это диктует необходимость приема препарата с  немедленным высвобождением действующего вещества 3 раза в сутки. Однако применение триметазидина в 3 приема создает неудобства для больного, что негативно отражается на его приверженности терапии.

Вопросы приверженности терапии (адекватное соблюдение длительности и схемы лечения) чрезвычайно важны в клинической практике, поскольку несоблюдение установленных требований к применению препарата может значительно снизить его эффективность или нивелировать ее вообще. Установлено, что при схеме приема 4 раза в сутки приверженными терапии остаются только 26%, 3 раза в сутки — 54%, 2 раза в сутки — 60%, 1 раз в сутки — 86% пациентов (Holzgreve H., 1980).

Такая ситуация стала предпосылкой для разработки формы триметазидина для 1-кратного применения на протяжении суток. Применение таких лекарственных форм, как правило, способствует повышению эффективности и переносимости лечения, снижению риска развития побочных эффектов и за счет уменьшения кратности приема препарата повышает приверженность (комплаенс) пациентов проводимой терапии.

На украинском фармацевтическом рынке представлены препараты триметазидина в различных лекарственных формах (рис. 1). Среди них можно выделить 3 принципиально отличающихся: с немедленным высвобождением действующего вещества (для 3-кратного применения в сутки), с модифицированным высвобождением (для 2-кратного применения в сутки) и с замедленным высвобождением (для 1-кратного применения).

Рис. 1. Фармакокинетические профили различных лекарственных форм триметазидина

КАРДИМАКС SR: МАТЕМАТИЧЕСКИ ПРАВИЛЬНО, КЛИНИЧЕСКИ ОБОСНОВАНО

Разработка новых систем доставки позволяет вдохнуть новую жизнь в уже известные препараты за счет преодоления фармакокинетических ограничений стандартных лекарственных форм. Системы с регулируемой скоростью и характером выделения препарата обладают значительными преимуществами по сравнению со стандартными формами, прежде всего за счет уменьшения количества приемов в сутки и повышения приверженности назначенному лечению пациентами, снижения колебаний концентрации препарата в  крови и поддержания ее в желаемых границах, локализации места всасывания и снижения риска появления побочных эффектов.

Форма триметазидина с замедленным высвобождением лекарственного вещества — КАРДИМАКС SR — создана на основе ММТ. Эта технология запатентована и одобрена Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA).

Матрицеобразующим веществом является гидрофобно-гидрофильный полимер, который контролирует высвобождение препарата в водной среде. В контакте с водой действующее вещество растворяется и диффундирует через гелевый слой, образующийся в  таблетке. Таким образом, степень высвобождения триметазидина зависит от степени набухания полимера и эрозии таблетки. Процесс высвобождения действующего вещества включает три основных этапа: гидратацию матрицы, образование геля, диффузию триметазидина (рис. 2).

Рис. 2. Высвобождения действующего вещества из монолитной матрицы

Доза триметазидина рассчитана по уравнению Dobrinska и Welling (1975 г.) для определения количества действующего вещества в препарате с пролонгированным высвобождением. Доза триметазидина, полученная в результате расчетов, составляет 60 мг — она является оптимальной для оказания терапевтического эффекта в течение суток.

Сравнение фармакокинетических параметров, полученных на стадии равновесной концентрации при применении препарата КАРДИМАКС SR в дозе 60 мг 1 раз в сутки однократно, 3 таблеток триметазидина в форме с немедленным высвобождением действующего вещества (20 мг) в один прием и по  1 таблетке (20 мг) 3 раза в  сутки установлены четкие различия в показателях максимальной концентрации (С_max), минимальной концентрации(C_min), площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC — Area Under Curve) и колебания (флюктуации) концентрации действующего вещества в плазме крови.

В результате фармакокинетических исследований было установлено, что:

• применение 3 таблеток триметазидина (20 мг) в один прием создает пиковую концентрацию в  плазме крови выше терапевтически допустимой;
• применение триметазидина по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки связано со  снижением концентрации активного вещества в  плазме крови;
• применение 1 таблетки КАРДИМАКСА SR 1 раз в сутки обеспечивает достаточно высокую концентрацию препарата в течение 24-часового интервала.

Использование технологий с замедленным высвобождением лекарственного вещества (КАРДИМАКС SR) позволяет модифицировать фармакокинетический профиль триметазидина. Разработчики создали систему с  равномерным фармакокинетическим профилем (ZOK: Zero-Order-Kinetics). Фармакокинетический профиль препарата в течение 24-часового интервала обусловливает эффективность КАРДИМАКСА SR и предупреждает развитие побочных эффектов, связанных с высокими, пиковыми концентрациями препарата.

КАРДИМАКС SR применяют:

• в кардиологии — для длительного лечения ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии, в том числе в  составе комбинированной терапии);
• в оториноларингологии — для терапии кохлео-вестибулярных поражений ишемического генеза (шум в  ушах, нарушение слуха);
• в офтальмологии — для лечения хориоретинальных сосудистых нарушений с  ишемическим компонентом.

Лекарственная форма с  пролонгированным высвобождением действующего вещества — препарат КАРДИМАКС SR:

• Обеспечивает кардиопротекцию в  течение 24 ч
• Повышает биодоступность
• Создает удобство применения: 1 таблетка — 1 раз в  сутки
• Улучшает комплаенс

Таким образом, особенность пролонгированной формы препарата КАРДИМАКС SR связана с фармакокинетическим профилем, способствующим поддержанию необходимой концентрации действующего вещества в  крови на протяжении 24 ч. Благодаря этому при применении препарата КАРДИМАКС SR достигаются высокий комплаенс и кардиопротекторный эффект в течение суток. o

Пресс-служба
«Еженедельника АПТЕКА»