L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ: улучшенная лекарственная форма уже в Украине

Таблетки — большие и маленькие, цветные и белые, с оболочкой и без — прочно вошли в жизнь провизоров и фармацевтов аптек. Немногие знают, что таблетка как лекарственная форма была изобретена не так уж давно — в 1843 г. Уильямом Брокдоном. Им в Англии был заявлен патент на получение таблеток калия гидрокарбоната методом прессования. А в 1901 г. таблетка как дозированная лекарственная форма была включена в Шведскую Фармакопею VII. С этого времени она официально признана во всех странах мира. Сейчас таблетки составляют около 80% общего объема лекарственных форм.

С момента изобретения таблетки минуло немногим более полутора века, с тех пор она прошла эволюцию, которую можно сравнить с эволюцией человека. Если бы сохранились первые таблетки, то для многих историков фармации они представили бы такой же интерес, как скелет неандертальца для археологов. Современной таблетке от первобытной досталась привычная форма. Да и та претерпела множество изменений. А содержание таблетки — нелегкая задача для разработчиков фармацевтических компаний. Давно уже прошла пора эмпирического подхода к выбору не только действующих, но и вспомогательных веществ. Таблетка, как и другие лекарственные формы, стала предметом изучения целого ряда наук, а точнее — дала толчок их появлению.

L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ

Уже стал хрестоматийным пример: в 60-х годах ХХ в. в одной из клиник США при назначении одного препарата (произведенного двумя различными фармацевтическими компаниями), действующего специфически на процессы свертывания крови, содержащего одинаковые дозы, неожиданно было обнаружено, что таблетки одной фирмы оказались в 2 раза активнее таблеток другой. При химическом анализе не было обнаружено никаких отклонений в содержании действующего вещества в обеих таблетках. Это был первый случай (получивший широкую огласку) точно установленной терапевтической неэквивалентности препаратов, содержащих одинаковые дозы одного и того же действующего вещества, но изготовленных разными компаниями. Для специалистов, занимающихся производством и анализом лекарственных средств, это явление было неожиданным. Все препараты соответствовали требованием фармакопеи и потому, согласно общепринятой в те времена концепции, должны были быть полностью равноценными.

Объяснение этому феномену терапевтической неэквивалентности дала новая область фармации, медицины, биологии — биофармация — наука, занимающаяся изучением биологического действия лекарственных средств в зависимости от их физико-химических свойств, лекарственной формы, технологии изготовления.

До недавнего времени во вспомогательных веществах видели только индифферентные формообразователи, значение которых сводилось к приданию соответствующей формы и объема лекарственному веществу с целью удобства его приема, транспортировки, хранения. Однако открытия последних десятилетий привели к осознанию биологической роли вспомогательных веществ. Эти вещества вступают в контакт с органами и тканями организма, потому к ним предъявляются определенные требования. В частности, они должны быть биологически безвредными и биосовместимыми с тканями организма, а также не оказывать аллергизирующего и токсического действия.

Одним из вспомогательных веществ, применяющихся при производстве таблеток, является лактоза — олигосахарид, входящий в состав молока практически всех млекопитающих, в том числе и человека. Первоначально лактоза была предложена как вспомогательное вещество именно благодаря ее натуральному происхождению. Однако со временем появились данные, свидетельствующие о том, что лактоза является безвредным веществом не для всех. Было установлено, что у некоторых людей фермент, ответственный за расщепление лактозы, — галактазидаза (лактаза) — недостаточно активен.

Для всех млекопитающих, в том числе и для человека, типично снижение активности лактазы при переходе на взрослый тип питания. У человека активность лактазы начинает снижаться в конце первого года жизни, причем наибольшей интенсивности этот процесс достигает в течение первых 3–5 лет жизни. Снижение активности лактазы может продолжаться и в дальнейшем, хотя, как правило, проходит медленнее. Представленные закономерности лежат в основе непереносимости лактозы (lactose intolerance) взрослого типа (конституциональной лактазной недостаточности), причем темпы снижения активности фермента генетически предопределены и в большой степени определяются этнической принадлежностью человека. Так, в Швеции и Дании непереносимость лактозы отмечают примерно у 3% взрослых, в Финляндии и Швейцарии — 16%, в Англии — 20–30%, Франции — 42%, а в странах Юго-Восточной Азии и Африки — почти в 100%. Частота конституциональной лактазной недостаточности в России и Украине составляет 16–18% (Бельмер С.В. и соавт., 2004).

При лактазной недостаточности лактоза не расщепляется, а под влиянием кишечной флоры начинается процесс брожения. Клинически это проявляется бродильной диспепсией: через некоторое время после употребления молочных продуктов возникает вздутие и урчание в животе, понос и другие малоприятные симптомы. Многие списывают это на пищевую аллергию. Хотя, конечно же, причина в другом. Но тактика такая же, как при аллергии: исключить из рациона молочные и другие продукты, содержащие лактозу. В том числе и лекарственные средства, в состав которых входит лактоза. Однако как быть в тех случаях, если этот препарат жизненно необходим, как, например, гормон щитовидной железы?

Миллионы людей во всем мире ежедневно примают препараты гормонов щитовидной железы с целью заместительной терапии при гипотиреозе различного генеза (первичный и вторичный гипотиреоз, в том числе после операций по поводу зоба и терапии радиоактивным йодом), для профилактики рецидивов зоба после резекции щитовидной железы по поводу эутиреоидного зоба, в качестве сопутствующей терапии при тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного состояния, для супрессивной и заместительной терапии при злокачественной опухоли щитовидной железы, преимущественно после тиреоидэктомии. Компания «Берлин-Хеми Менарини», лекарственным средствам которой доверяет бесчисленное множество пациентов с заболеваниями щитовидной железы, заботясь о тех, кто принимает L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ (таблетки по 50 и 100 мкг), приняла решение исключить из состава вспомогательных веществ лактозу, чтобы улучшить переносимость препарата. В марте 2007 г. наряду со сменой состава вспомогательных веществ произошли такие изменения спецификации и методов контроля L-ТИРОКСИН 50 БЕРЛИН-ХЕМИ и L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ:

  1. Цвет таблеток стал белым с тиснением 50 и 100 соответственно.
  2. Изменилась форма таблеток — они стали двояковыпуклыми, что сделало их более удобными для деления.
  3. Наличие специальной насечки для деления позволяет подобрать необходимую дозу индивидуально для каждого пациента.

«Берлин-Хеми Менарини» заверяет своих потребителей, что количество действующего вещества в препаратах не изменилось, а качество их осталось неизменно высоким. o

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті