НОРФЛОКСАЦИН

На протяжении многих лет для лечения инфекционных заболеваний применяют антибиотики. В связи с этим важнейшей задачей фундаментальной науки и практического здравоохранения является поиск, совершенствование и внедрение новых антибактериальных препаратов. От правильного выбора противомикробного средства и схемы его применения зависит конечный результат лечения. К высокоэффективным антибактериальным средствам с широким спектром действия относятся препараты группы фторхинолонов, представителем которых является норфлоксацин. В Украине зарегистрировано более 20 наименований этого препарата производства зарубежных фирм.

Специалисты компании «Стиролфарм» ОАО «Концерн «Стирол» (г. Горловка) при экспертном участии сотрудников ГНЦЛС на основе импортной субстанции норфлоксацина производят этот препарат в новой лекарственной форме — капсулах по 200 мг.

Результаты исследований, посвященных изучению антибактериальных свойств, биодоступности, токсичности и терапевтической эффективности НОРФЛОКСАЦИНА производства ОАО «Концерн «Стирол», свидетельствуют, что они идентичны таковым импортных аналогов (Отчет о доклинических испытаниях «Норфлоксацина 200 мг», капсулы. Харьков, 1998 г. Руководитель исследований — канд. мед. наук В.Н. Васильченко).

Препарат активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, таких, как Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., Serratia spp., Providencia spp., Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp., Enterococcus spp., а также в отношении Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Chlamidia spp., Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Aeromonas spp., Campilobacter spp., Neisseria spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Brucella spp., Plesiomonas spp. Резистентность микроорганизмов к норфлоксацину развивается медленно.

Противомикробное действие норфлоксацина, как и других фторхинолонов, обусловлено подавлением активности ДНК-гиразы бактерий, что приводит к прекращению их размножения. Кроме того, норфлоксацин повреждает клеточную оболочку бактерий, в результате чего наступает ее гибель. Этим объясняется выраженный бактерицидный эффект норфлоксацина.

После однократного приема внутрь 2 капсул (400 мг) максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается в течение 1–3 ч и составляет 1,4–1,8 мг/л. Биодоступность — 35–45%. При приеме НОРФЛОКСАЦИНА в дозе 400 мг каждые 12 ч в сыворотке крови создается стабильная концентрация, достаточная для подавления роста большинства чувствительных патогенных микроорганизмов.

Благодаря низкой степени связывания с белками (14%) и высокой липофильности норфлоксацин хорошо проникает в большинство тканей и физиологических жидкостей организма, в высокой концентрации поступает в почки, мочевой пузырь, печень, легкие, предстательную железу, ткани женских половых органов, миндалины, в слизистую оболочку верхнечелюстных синусов, фагоциты, мочу, мокроту, слюну и желчь. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (до 70%), калом, частично в виде метаболитов.

Показаниями к применению НОРФЛОКСАЦИНА являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, инфекции ЦНС, перитонит, сепсис, остеомиелит, гастроэнтерит, сальмонеллез, дизентерия, гонорея и др. Его успешно применяют в хирургии, акушерстве и гинекологии, онкологии и других областях медицины для профилактики инфекционных осложнений. Эффективность терапии в зависимости от заболевания и вида возбудителя составляет 99%.

В случае, если отсутствует возможность проведения бактериологического исследования, НОРФЛОКСАЦИН назначают как препарат первого ряда, а также в качестве резервного средства при резистентности микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

Режим дозирования — индивидуальный. Внутрь назначают по 2 капсулы в сутки (утром и вечером) за 1 ч до или через 2 ч после еды. Продолжительность курса лечения зависит от степени тяжести патологического процесса и обычно составляет 7–14 дней (при необходимости лечение можно продлить до 1 мес). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 800 мг, максимальная суточная доза — 1,6 г. Во время лечения следует поддерживать адекватный диурез для предупреждения кристаллурии и избегать длительного пребывания на солнце.

С осторожностью НОРФЛОКСАЦИН применяют у больных с неврологическими (паркинсонизм, эпилепсия, сосудистые нарушения органов ЦНС) и психическими расстройствами, при тяжелых заболеваниях печени. При лечении больных с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.

Опыт клинического применения НОРФЛОКСАЦИНА свидетельствует о его хорошей переносимости. Побочные реакции (тошнота, диарея, анорексия, головная боль, бессонница или сонливость, миалгия, артралгия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация) могут развиваться при длительном лечении или приеме препарата в максимальной суточной дозе. Не следует назначать НОРФЛОКСАЦИН в период беременности и кормления грудью, лицам с повышенной чувствительностью к фторхинолонам, а также детям в возрасте до 15 лет.

Высокая антибактериальная активность НОРФЛОКСАЦИНА, в том числе в отношении возбудителей, резистентных к другим противомикробным средствам, оптимальная фармакокинетика и хорошая переносимость позволяют отнести его к одним из наиболее эффективных современных антибактериальных препаратов, используемых в клинической практике.

Консигнационные склады компании “Стиролфарм”

?

Дистрибьюторы ОАО “Концерн “Стирол”

?

Публикация подготовлена по материалам,
предоставленным ОАО «Концерн «Стирол»