ЦИТРАМОН ЭКСТРА – эффективность, быстрота и надежность в борьбе с болью и лихорадкой

Боль является чрезвычайно распространенным и одновременно одним из наиболее сложных феноменов. Болевой синдром всегда следует рассматривать как важный сигнал, предупреждающий об опасности развития различных патологических процессов.

Согласно результатам многочисленных экспериментальных и клинических психофизиологических исследований, можно определить 4 основных компонента боли: ноцицепция (воздействие раздражающих факторов, например при травме, на нервные окончания, или ноцицепторы); психологическое состояние, связанное с ощущением боли; страдание как последствие боли (тревога при острой боли или депрессия, если боль хроническая); болевая ответная поведенческая реакция (беспокойство, определенное выражение лица, стремление уединиться, принять лекарство и др.) (Вейн А.М. и соавт., 1999). Боль является одной из основных причин обращения людей за медицинской помощью. В настоящее время самый распространенный и рациональный метод предупреждения и купирования боли — фармакологический, поэтому анальгетики являются наиболее часто применяемыми лекарственными препаратами.

 

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — воплощение мирового опыта борьбы с болью

 

Среди широкого спектра болеутоляющих средств наибольшее распространение получили анальгетики-антипиретики в форме таблеток. Наиболее часто используют комбинированные лекарственные препараты, основным компонентом которых является парацетамол (параацетаминофенол). Один из них — ЦИТРАМОН ЭКСТРА производства ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Вошедший в медицинскую практику благодаря исследованиям Meringx (1893), парацетамол включен ВОЗ в перечень жизненно важных лекарственных средств. Парацетамол относится к ненаркотическим (неопиоидным) анальгетикам центрального действия и оказывает, кроме болеутоляющего, выраженное жаропонижающее действие (The use of essential drugs. Third report of the WHO Expert Committe. — Geneva, WHO, 1988).

По современным представлениям, эти эффекты парацетамола обусловлены подавлением синтеза циклооксигеназы (ЦОГ), под влиянием которой в тканях организма из ненасыщенных жирных кислот образуются простагландины (главным образом простагландины E2 и F2), играющие существенную роль при восприятии болевых раздражителей ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в центральной нервной системе (ЦНС). В последние годы установлено существование нескольких изоформ ЦОГ. В частности, ЦОГ-1 опосредует синтез простагландинов, регулирующих физиологические функции клеток в норме. Под влиянием провоспалительных стимулов усиливается активность ЦОГ-2. Этот фермент стимулирует синтез простагландинов, участвующих в развитии воспалительных реакций.

Антипиретический эффект парацетамола можно объяснить ингибированием синтеза простагландинов непосредственно в гипоталамусе, преимущественно посредством простагландинов Е1 и E2, являющихся медиаторами центра терморегуляции. Однако следует отметить, что механизм действия парацетамола окончательно не раскрыт (Чурюканов В.В., 1998).

Парацетамол быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте, равномерно распределяется в тканях, имеет относительно короткий период полувыведения (1–3 ч). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30–60 мин после приема препарата и сохраняется в течение 5–12 ч. Биодоступность парацетамола очень высокая, приближающаяся к 90%. Степень связывания с белками плазмы крови — 25–50%. Метаболизируется парацетамол в основном микросомальными ферментами печени путем глюкуронирования и сульфотирования (до 80%) и только 3% выделяется почками в неизмененном виде (Rawlins M.D. et al., 1977; Prescott L.F., 1998).

 

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — комбинированный препарат, оказывающий комплексное воздействие на организм

 

Доказано, что эффективность парацетамола существенно возрастает при его комбинировании с кофеином. Кофеин усиливает анальгетическую и антиэкссудативную активность парацетамола. Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности. Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник — цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга. Последнее определяет эффективность применения парацетамолсодержащих препаратов при мигрени (Львова Л. В., 1999).

Результаты сравнительного анализа анальгезирующей активности препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА и метамизола натрия, взятых в эквивалентных дозах, свидетельствуют о сопоставимом обезболивающем эффекте (Отчет о доклиническом фармакологическом изучении таблеток Цитрамон экстра. ГНЦЛС. Харьков, 1995). Анализ длительности анальгезирующего действия позволил установить выраженные различия между исследуемыми препаратами. Продолжительность анальгезирующего действия препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА более чем в 2 раза превысила таковую метамизола натрия (рис. 1).

Рис. 1. Анальгезирующая эффективность метамизола натрия и ЦИТРАМОНА ЭКСТРА

Анализ полученных результатов позволил сделать вывод о том, что при комбинации парацетамола и кофеина в препарате ЦИТРАМОН ЭКСТРА происходит потенцирование анальгетической активности парацетамола.

Результаты сравнительного исследования жаропонижающей активности ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и комбинированного препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА, взятых в эквивалентных дозах (Отчет о клиническом изучении препарата Цитрамон экстра. Клиника челюстно-лицевой хирургии Крымской республиканской больницы им. Н.А. Семашко, 1994; Отчет о клиническом изучении препарата Цитрамон экстра. Кафедра пропедевтики внутренних болезней № 2 стоматологического факультета Харьковского государственного медицинского университета. Харьков, 1995), свидетельствуют о более выраженном и пролонгированном антипиретическом эффекте последнего (рис. 2).

Рис. 2. Жаропонижающая активность парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и ЦИТРАМОНА ЭКСТРА

Таким образом, анализ фармакологических и клинических данных свидетельствует о более выраженной анальгетической и антипиретической эффективности комбинации парацетамола и кофеина, содержащихся в оптимальном соотношении (500 и 50 мг соответственно) в составе препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА.

Назначают препарат в качестве обезболивающего средства при слабо или умеренно выраженном болевом синдроме, а также как жаропонижающее — при лихорадочных состояниях различной этиологии. ЦИТРАМОН ЭКСТРА применяют при гриппе, ОРВИ, гайморите, ларинготрахеите, бронхите, острой пневмонии, ревматизме, фронтите, зубной боли, мигрени, а также при невралгии, артралгии, первичной дисменорее. Помимо снижения повышенной температуры тела, ЦИТРАМОН ЭКСТРА способствует уменьшению выраженности катаральных явлений (слезотечения, першения в горле, насморка), более быстрому исчезновению симптомов интоксикации (общей слабости, потливости). Препарат особенно эффективен при появлении первых признаков заболевания. Принимать его следует по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза — 6 таблеток, разделенных на 3 приема. Курс лечения зависит от эффективности терапии и обычно не превышает 7 дней.

 

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — хорошая переносимость и безопасность

 

Доказано, что при применении парацетамола, в отличие от остальных анальгетиков-антипиретиков и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), риск развития аллергических реакций, мутагенного, тератогенного, ульцерогенного, нейро-, нефро-, гепато-, ото-, кардио- и эмбриотоксического действия минимален (Prescott L. F., 1998).

Одной из причин, объясняющих минимальную частоту развития побочных явлений при применении парацетамола, является его незначительное ингибирующее влияние на ЦОГ-1 в периферических тканях. Это основной механизм, способствующий реализации антиагрегантного и ульцерогенного эффектов, характерных для многих других НПВП. Парацетамол, в отличие от ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, не оказывает негативного влияния на организм в период беременности, его можно назначать детям. При приеме в терапевтических дозах препарат не вызывает нарушения функции почек и не препятствует действию диуретиков и средств, используемых для лечения больных с артериальной гипертензией. Парацетамол не вызывает эйфорию, лекарственную зависимость, не угнетает дыхательный центр. Сравнительная характеристика побочных эффектов парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия представлена в таблице.

 

 

Таблица

 

Побочные эффекты парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия*

Побочный эффект Ацетилсалициловая кислота Метамизол натрий Працетамол
Влияние на систему крови +
Ульцерогенный +
Бронхоспастический +
Отек мозга + +
Задержка Na и Cl + +
Задержка токсинов + +
Развитие аллергических реакций + + ±
Развитие синдрома Рейе +
Угнетение белого ростка крови +
Эмбриотоксический + + ?
Тератогенный + + ?
Гепатотоксический При длительном применении в высоких дозах
Нефротоксический При длительном применении в высоких дозах

 

* Данные приведены по Крамареву С.А. (1997) с некоторыми изменениями.

При применении ЦИТРАМОНА ЭКСТРА у некоторых больных могут возникнуть аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), незначительное кратковременное повышение артериального давления, тахикардия. Эти явления проходят самостоятельно после отмены препарата.

ЦИТРАМОН ЭКСТРА противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек, артериальной гипертензии, повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

 

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — один вместо многих

 

На фармацевтическом рынке Украины представлено большое количество импортных лекарственных средств, обладающих анальгетическим и антипиретическим свойствами, действие которых аналогично действию препаратов отечественного производства. Зарубежным производителям приходится прикладывать немало усилий для обоснования преимуществ своей продукции, например, касающихся степени очистки и терапевтической активности препаратов (Крамарев С.А., 1997; Мак Ккей Г. Дж., 1998).

Результаты специальных сравнительных исследований, проведенных во Львовском государственном медицинском университете им. Данила Галицкого, в которых изучали качество и степень очистки парацетамола, входящего в состав препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА, подтвердили высокую степень его очистки, соответствующую требованиям Европейской фармакопеи (Светличная Н.Л. и соавт., 1999).

С появлением на отечественном фармацевтическом рынке препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА пациенты получат возможность приобрести новое высокоэффективное обезболивающее и жаропонижающее средство по доступной цене.

 

 

С.В. Шевченко, канд. мед. наук,
медицинский представитель
ЗАО «Фармацевтическая
фирма «Дарница»

Ароматерапия, или Приятное облегчение симптомов простуды

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті