ЦИТРАМОН ЭКСТРА – эффективность, быстрота и надежность в борьбе с болью и лихорадкой

Согласно результатам многочисленных экспериментальных и клинических психофизиологических исследований, можно определить 4 основных компонента боли: ноцицепция (воздействие раздражающих факторов, например при травме, на нервные окончания, или ноцицепторы); психологическое состояние, связанное с ощущением боли; страдание как последствие боли (тревога при острой боли или депрессия, если боль хроническая); болевая ответная поведенческая реакция (беспокойство, определенное выражение лица, стремление уединиться, принять лекарство и др.) (Вейн А.М. и соавт., 1999). Боль является одной из основных причин обращения людей за медицинской помощью. В настоящее время самый распространенный и рациональный метод предупреждения и купирования боли — фармакологический, поэтому анальгетики являются наиболее часто применяемыми лекарственными препаратами.

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — воплощение мирового опыта борьбы с болью

Среди широкого спектра болеутоляющих средств наибольшее распространение получили анальгетики-антипиретики в форме таблеток. Наиболее часто используют комбинированные лекарственные препараты, основным компонентом которых является парацетамол (параацетаминофенол). Один из них — ЦИТРАМОН ЭКСТРА производства ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Вошедший в медицинскую практику благодаря исследованиям Meringx (1893), парацетамол включен ВОЗ в перечень жизненно важных лекарственных средств. Парацетамол относится к ненаркотическим (неопиоидным) анальгетикам центрального действия и оказывает, кроме болеутоляющего, выраженное жаропонижающее действие (The use of essential drugs. Third report of the WHO Expert Committe. — Geneva, WHO, 1988).

По современным представлениям, эти эффекты парацетамола обусловлены подавлением синтеза циклооксигеназы (ЦОГ), под влиянием которой в тканях организма из ненасыщенных жирных кислот образуются простагландины (главным образом простагландины E2 и F2), играющие существенную роль при восприятии болевых раздражителей ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в центральной нервной системе (ЦНС). В последние годы установлено существование нескольких изоформ ЦОГ. В частности, ЦОГ-1 опосредует синтез простагландинов, регулирующих физиологические функции клеток в норме. Под влиянием провоспалительных стимулов усиливается активность ЦОГ-2. Этот фермент стимулирует синтез простагландинов, участвующих в развитии воспалительных реакций.

Антипиретический эффект парацетамола можно объяснить ингибированием синтеза простагландинов непосредственно в гипоталамусе, преимущественно посредством простагландинов Е1 и E2, являющихся медиаторами центра терморегуляции. Однако следует отметить, что механизм действия парацетамола окончательно не раскрыт (Чурюканов В.В., 1998).

Парацетамол быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте, равномерно распределяется в тканях, имеет относительно короткий период полувыведения (1–3 ч). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30–60 мин после приема препарата и сохраняется в течение 5–12 ч. Биодоступность парацетамола очень высокая, приближающаяся к 90%. Степень связывания с белками плазмы крови — 25–50%. Метаболизируется парацетамол в основном микросомальными ферментами печени путем глюкуронирования и сульфотирования (до 80%) и только 3% выделяется почками в неизмененном виде (Rawlins M.D. et al., 1977; Prescott L.F., 1998).

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — комбинированный препарат, оказывающий комплексное воздействие на организм

Доказано, что эффективность парацетамола существенно возрастает при его комбинировании с кофеином. Кофеин усиливает анальгетическую и антиэкссудативную активность парацетамола. Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности. Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник — цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга. Последнее определяет эффективность применения парацетамолсодержащих препаратов при мигрени (Львова Л. В., 1999).

Результаты сравнительного анализа анальгезирующей активности препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА и метамизола натрия, взятых в эквивалентных дозах, свидетельствуют о сопоставимом обезболивающем эффекте (Отчет о доклиническом фармакологическом изучении таблеток Цитрамон экстра. ГНЦЛС. Харьков, 1995). Анализ длительности анальгезирующего действия позволил установить выраженные различия между исследуемыми препаратами. Продолжительность анальгезирующего действия препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА более чем в 2 раза превысила таковую метамизола натрия (рис. 1).

Рис. 1. Анальгезирующая эффективность метамизола натрия и ЦИТРАМОНА ЭКСТРА

Анализ полученных результатов позволил сделать вывод о том, что при комбинации парацетамола и кофеина в препарате ЦИТРАМОН ЭКСТРА происходит потенцирование анальгетической активности парацетамола.

Результаты сравнительного исследования жаропонижающей активности ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и комбинированного препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА, взятых в эквивалентных дозах (Отчет о клиническом изучении препарата Цитрамон экстра. Клиника челюстно-лицевой хирургии Крымской республиканской больницы им. Н.А. Семашко, 1994; Отчет о клиническом изучении препарата Цитрамон экстра. Кафедра пропедевтики внутренних болезней № 2 стоматологического факультета Харьковского государственного медицинского университета. Харьков, 1995), свидетельствуют о более выраженном и пролонгированном антипиретическом эффекте последнего (рис. 2).

Рис. 2. Жаропонижающая активность парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и ЦИТРАМОНА ЭКСТРА

Таким образом, анализ фармакологических и клинических данных свидетельствует о более выраженной анальгетической и антипиретической эффективности комбинации парацетамола и кофеина, содержащихся в оптимальном соотношении (500 и 50 мг соответственно) в составе препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА.

Назначают препарат в качестве обезболивающего средства при слабо или умеренно выраженном болевом синдроме, а также как жаропонижающее — при лихорадочных состояниях различной этиологии. ЦИТРАМОН ЭКСТРА применяют при гриппе, ОРВИ, гайморите, ларинготрахеите, бронхите, острой пневмонии, ревматизме, фронтите, зубной боли, мигрени, а также при невралгии, артралгии, первичной дисменорее. Помимо снижения повышенной температуры тела, ЦИТРАМОН ЭКСТРА способствует уменьшению выраженности катаральных явлений (слезотечения, першения в горле, насморка), более быстрому исчезновению симптомов интоксикации (общей слабости, потливости). Препарат особенно эффективен при появлении первых признаков заболевания. Принимать его следует по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза — 6 таблеток, разделенных на 3 приема. Курс лечения зависит от эффективности терапии и обычно не превышает 7 дней.

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — хорошая переносимость и безопасность

Доказано, что при применении парацетамола, в отличие от остальных анальгетиков-антипиретиков и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), риск развития аллергических реакций, мутагенного, тератогенного, ульцерогенного, нейро-, нефро-, гепато-, ото-, кардио- и эмбриотоксического действия минимален (Prescott L. F., 1998).

Одной из причин, объясняющих минимальную частоту развития побочных явлений при применении парацетамола, является его незначительное ингибирующее влияние на ЦОГ-1 в периферических тканях. Это основной механизм, способствующий реализации антиагрегантного и ульцерогенного эффектов, характерных для многих других НПВП. Парацетамол, в отличие от ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, не оказывает негативного влияния на организм в период беременности, его можно назначать детям. При приеме в терапевтических дозах препарат не вызывает нарушения функции почек и не препятствует действию диуретиков и средств, используемых для лечения больных с артериальной гипертензией. Парацетамол не вызывает эйфорию, лекарственную зависимость, не угнетает дыхательный центр. Сравнительная характеристика побочных эффектов парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия представлена в таблице.

Таблица

Побочные эффекты парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия*

* Данные приведены по Крамареву С.А. (1997) с некоторыми изменениями.

При применении ЦИТРАМОНА ЭКСТРА у некоторых больных могут возникнуть аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), незначительное кратковременное повышение артериального давления, тахикардия. Эти явления проходят самостоятельно после отмены препарата.

ЦИТРАМОН ЭКСТРА противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек, артериальной гипертензии, повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — один вместо многих

На фармацевтическом рынке Украины представлено большое количество импортных лекарственных средств, обладающих анальгетическим и антипиретическим свойствами, действие которых аналогично действию препаратов отечественного производства. Зарубежным производителям приходится прикладывать немало усилий для обоснования преимуществ своей продукции, например, касающихся степени очистки и терапевтической активности препаратов (Крамарев С.А., 1997; Мак Ккей Г. Дж., 1998).

Результаты специальных сравнительных исследований, проведенных во Львовском государственном медицинском университете им. Данила Галицкого, в которых изучали качество и степень очистки парацетамола, входящего в состав препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА, подтвердили высокую степень его очистки, соответствующую требованиям Европейской фармакопеи (Светличная Н.Л. и соавт., 1999).

С появлением на отечественном фармацевтическом рынке препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА пациенты получат возможность приобрести новое высокоэффективное обезболивающее и жаропонижающее средство по доступной цене.

С.В. Шевченко, канд. мед. наук,
медицинский представитель
ЗАО «Фармацевтическая
фирма «Дарница»