ЭНАПРИЛ-Н и артериальная гипертензия

По некоторым данным литературы, у 15% взрослых американцев артериальное давление (АД) повышено до уровня, требующего медицинского вмешательства [1]. В настоящее время общепризнано, что артериальная гипертензия является патогенетическим фактором развития атеросклероза и как следствие приводит к системному органному поражению сосудов органов-мишеней: почек, сердца, мозга и периферических артерий, а в результате — к повышению частоты случаев нефросклероза, почечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС), инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта. Применение антигипертензивных лекарственных средств предупреждает повреждение сосудов и в значительной мере снижает показатели заболеваемости и смертности таких больных.

Уровень АД прямо пропорционален величине сердечного выброса (СВ) и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). АД поддерживается путем регуляции СВ, а также ОПСС в артериолах, посткапиллярных венулах (емкостных сосудах). Почки играют большую роль в поддержании АД, регулируя объем внутрисосудистой жидкости. Барорецепторы участвуют в быстрой регуляции АД, а почки — в долгосрочной его регуляции. Снижение почечной перфузии вызывает внутрипочечное перераспределение кровотока и повышает реабсорбцию соли и воды. Кроме того, снижение давления в почечных артериолах так же, как и повышение симпатической активности (опосредуемой b-адренорецепторами), стимулирует выработку ренина, который в свою очередь повышает уровень циркулирующего ангиотензина II. Ангиотензин II оказывает выраженное прямое сосудосуживающее действие, а также стимулирует другие физиологические механизмы, непрямым путем повышающие АД, в том числе стимулирует секрецию альдостерона корковым веществом надпочечников, что способствует повышению реабсорбции натрия в почках и повышению внутрисосудистого объема крови.

Антигипертензивная терапия воздействует на различные механизмы регуляции АД [6].

Как указывалось выше, у больных с артериальной гипертензией повышен риск развития ряда сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инсульта и ИБС. Лечение мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии позволяет снизить частоту развития осложнений на период 5 лет с 55 до 18% [5]. В результате проведенного метаанализа 14 исследований, в которых принимали участие 37 тыс. больных с артериальной гипертензией, было установлено, что снижение диастолического АД всего на 5–6 мм рт.ст. ассоциируется со снижением показателей смертности в результате сердечно-сосудистых осложнений на 21%, снижением частоты фатального и нефатального инсульта — на 42%, фатального и нефатального инфаркта миокарда — на 14% [5].

Внедрение в клиническую практику препаратов, блокирующих ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), стало одним из основных достижений кардиологии двух последних десятилетий.

Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ заключается в том, что при снижении ОПСС и почечного сосудистого сопротивления они не изменяют величину СВ, не повышают частоту сердечных сокращений, нормализуют АД в состоянии покоя и при физических нагрузках, снижают степень гипертрофии левого желудочка и предупреждают ее развитие, повышают толерантность к физической нагрузке [2].

Важной особенностью ингибиторов АПФ является отсутствие синдрома отмены, рефлекторной тахикардии, неблагоприятного влияния на мозговое кровообращение [2].

Ингибиторы АПФ эффективны при лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией, а в комбинации с диуретиками проявляют хороший эффект при лечении больных с тяжелой и рефрактерной гипертензией. Они являются препаратами первого ряда при лечении больных с тяжелой и рефрактерной гипертензией, больных с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью: в многоцентровых исследованиях установлено существенное снижение показателей смертности при лечении эналаприлом [3, 5].

Основными показаниями к назначению ингибиторов АПФ являются артериальная гипертензия и застойная сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ с осторожностью следует применять у больных с вазоренальной гипертензией, так как функция почки с пораженной артерией поддерживается ангиотензином II, и снижение его уровня может привести к снижению фильтрационного давления и скорости клубочковой фильтрации, а при двустороннем стенозе и стенозе артерии единственной почки — к развитию острой почечной недостаточности [6].

Для лечения больных с артериальной гипертензией ингибиторы АПФ используют как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Эффективность монотерапии составляет 60–70%, комбинированной терапии — 90% [2]. В связи с этим представляет интерес ЭНАПРИЛ–Н производства фирмы «Дженом Биотек» (Индия). Ингибиторы АПФ вместе с тиазидными диуретиками относятся к препаратам выбора, комбинация которых обеспечивает более выраженное гипотензивное действие.

ЭНАПРИЛ–Н фирмы «Дженом Биотек»— комбинированный антигипертензивный препарат. ЭНАПРИЛ–Н содержит эналаприла малеат (5 мг) и гидрохлоротиазид (12,5 мг). Эналаприла малеат является конкурентным ингибитором АПФ. Эналаприл — пролекарство, которое в организме человека превращается в активный метаболит эналаприлат. Эналаприлат угнетает активность АПФ, вследствие чего нарушается превращение ангиотензина I в ангиотензин II — вещество, оказывающее выраженное сосудосуживающее действие.

Эналаприл уменьшает секрецию альдостерона. Кроме того, он воздействует на калликреин-кининовую систему, препятствуя распаду брадикинина (что приводит к повышению его концентрации). Это в свою очередь вызывает высвобождение ряда вазодилатирующих факторов — оксида азота, эндотелийзависимого гиперполяризующего фактора, простациклина, простагландина Е2. Вследствие этого уменьшается ОПСС, снижается АД, давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, увеличивается СВ.

Эналаприл хорошо всасывается, гидролизуется в печени с образованием эналаприлата. Максимальные концентрации эналаприла в плазме крови отмечаются через 1 ч, а эналаприлата — через 3–4 ч после приема ЭНАПРИЛА-Н внутрь. Эналаприл и его активный метаболит в основном экскретируются с мочой и в меньшей степени — с калом. Период полувыведения эналаприлата — 30–35 ч.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, действие которого обусловлено угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора. Гидрохлоротиазид проявляет выраженный мочегонный эффект и оказывает антигипертензивное действие. При длительном применении возможны электролитные нарушения (гипокалиемия и др.), которые нивелируются эналаприлом. Гидрохлоротиазид экскретируется с мочой.

Обычно диуретики применяют в составе комплексной лекарственной терапии больных с артериальной гипертензией [4].

ЭНАПРИЛ–Н показан для лечения больных с артериальной гипертензией. Дозу ЭНАПРИЛА–Н подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Обычно в начале лечения препарат назначают по 1 таблетке в сутки, затем дозу можно повысить до 2 таблеток в сутки.

ЭНАПРИЛ–Н фирмы «Дженом Биотек» изготовлен из высококачественных субстанций, отвечающих требованиям Фармакопеи США, его производство соответствует стандартам GMP Всемирной организации здравоохранения.

Д.Л. Кирик,
доктор медицинских наук
И.Ф. Полякова,
кандидат медицинских наук

ЛИТЕРАТУРА

1. Базисная и клиническая фармакология/Под ред. Г. Бертрама, М.Д. Катцунга, PhD. — М.: Бином, 2000. — Т. 1. — 607 с.

2. Клінічна фармакологія/За ред. І.К. Латогуза, Л.Т. Малої, А.Я. Циганенка. — Харків: Основа, 1995. — Т. 1. — 525 с.

3. Место диуретиков в гипотензивной терапии больных артериальной гипертензией с  сопутствующими заболеваниями // Кардиология. — 2000. — № 5. — С. 83–96.

4. Овчинникова Л.К., Кременева В.Ф.,Ушкалова Е.А., Лепахин В.К. Фармакология гипотензивных и диуретических средств с  интернациональной номенклатурой. — М.: Изд-во  Университета дружбы народов, 1989. — 87 с.

5. Свищенко Е.П. Лечение артериальной гипертензии: подходы и принципы. // Лікування та діагностика. — 1997. — № 2. — С. 8–13.

6. Фармакологія/За ред. І.С. Чекмана. — К.: Вища шк., 2001. — 598 с.

Сложное в лечении ринита и риносинусита оставьте нам

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті