МОВАЛИС для внутримышечного введения. Новая лекарственная форма — новые перспективы

С начала своей деятельности на украинском фармацевтическом рынке немецкая фармацевтическая компания «Берингер Ингельхайм» предлагает специалистам высококачественные препараты для применения в различных областях медицины: ревматологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, кардиологии и др. Препараты компании стали брендами и вполне заслуженно завоевали доверие потребителей, поскольку полностью отвечают своему предназначению — улучшать здоровье населения. Не останавливаясь на достигнутом, украинское представительство компании «Берингер Ингельхайм» постоянно пополняет портфель представляемых препаратов, выводя на отечественный фармацевтический рынок все новые лекарственные средства (ЛС). Нынешняя осень не стала исключением: компания порадовала специалистов, работающих в области ревматологии, пополнив арсенал врачей лекарственной формой препарата МОВАЛИС для внутримышечного введения.

ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ НЕОБХОДИМО ЭТО СРЕДСТВО?

Мовалис

Для того чтобы ответить на этот вопрос, достаточно изучить данные заболеваемости ревматоидным артритом и остеоартрозом. По оценке специалистов, с этой проблемой сталкивается от 10 до 30% взрослого населения во всем мире. Среди лиц в возрасте 60 лет эта патология еще более распространена. Практически у 50% населения выявляют заболевания суставов. А с такими острыми состояниями, как ишиалгия и люмбаго, в течение жизни сталкивается едва ли не каждый человек.

При обострении ревматоидного артрита, острых люмбаго и ишиалгии появляется сильная болезненность, что требует назначения ЛС, быстро устраняющих боль и облегчающих состояние пациента. Такие свойства присущи нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), которые быстро устраняют болевой синдром и оказывают противовоспалительное действие. Причем в течение первых дней болезни предпочтительнее назначать парентеральные лекарственные формы НПВП, обладающие не только сравнительно быстрым началом действия, но и оказывающие определенный психотерапевтический эффект.

УКОЛ УКОЛУ РОЗНЬ

До недавнего времени на фармацевтическом рынке Украины НПВП для парентерального введения были представлены лишь неселективными ингибиторами ЦОГ — диклофенаком, пироксикамом и др. Мелоксикам для внутримышечного введения — первый и единственный препарат селективного ингибитора ЦОГ-2 на мировом фармацевтическом рынке, предназначенный для парентерального введения. В связи с особенностями механизма действия селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже вызывают развитие побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что общая переносимость мелоксикама лучше по сравнению с пироксикамом и диклофенаком [10, 11]. Однако для внутримышечного введения также важен такой показатель, как локальная переносимость препарата.

При внутримышечном введении НПВП зачастую возможны болезненность, уплотнение, воспаление, а в некоторых случаях некроз тканей в месте инъекции.

КРЕАТИНФОСФОКИНАЗА И МЕЛОКСИКАМ

Для оценки переносимости внутримышечных инъекций используют такой показатель, как уровень креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови, характеризующий локальное повреждение тканей в месте инъекции.

Причиной повышения уровня КФК при внутримышечных инъекцях являются хемотоксичность, стимуляция высвобождения гистамина и мышечная травма [1]. После внутримышечного введенения некоторых традиционно применяемых НПВП выявлено значительное повышение уровня КФК [2, 8]. Сообщалось о повышении уровня КФК по сравнению с исходным в среднем на 147% при применении пироксикама и на 922% — диклофенака [2]. Локальная переносимость мелоксикама, введенного внутримышечно, была хорошей и у здоровых добровольцев, и у больных, местных реакций и существенных колебаний уровня КФК в крови не отмечено. Эти данные подтверждают результаты экспериментальных исследований, в ходе которых у кроликов, получавших внутримышечные инъекции диклофенака и пироксикама, отмечены случаи некроза мышечной ткани в месте введения, тогда как введение мелоксикама не сопровождалось развитием некроза [3].

Для определения изменений уровня КФК при внутримышечном введении мелоксикама были проведены исследования на добровольцах [5–9]. При введении препарата в дозах 5, 10, 15, 20 и 30 мг повышения уровня КФК не обнаружено (рис. 1).

p_366_45_181102_img1.gif (7877 bytes)

Анализ результатов сравнительного исследования мелоксикама и пироксикама, проведенного с участием добровольцев, свидетельствует о том, что у пациентов, получавших пироксикам внутримышечно, отмечено достоверное повышение уровня КФК в крови на 59% по сравнению с исходными показателями, а при таком же пути введения мелоксикама уровень КФК остался без изменения [8]. Эти данные подтверждают и результаты оценки локальной переносимости внутримышечных инъекций мелоксикама в ходе других клинических исследований, которые характеризовались как очень хорошие. Более того, по оценке врачей и пациентов в сравнительном исследовании с пироксикамом при внутримышечном введении мелоксикама в целом отмечены достоверно меньшая локальная гиперемия и лучшая локальная переносимость (рис. 2) [8].

p_366_45_181102_img2.gif (8819 bytes)

При проведении двух сравнительных исследований с внутримышечным введением пироксикама в дозе 20 мг общая переносимость внутримышечного введения мелоксикама (в дозе 15 мг) (по оценке врачей и пациентов) у большинства пациентов была охарактеризована как «очень хорошая» [4, 8]. Достоверных различий в отношении частоты побочных эффектов при проведении обоих исследований не наблюдалось. Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта была низкой при отсутствии достоверных различий между пациентами, получавшими пироксикам и мелоксикам [7, 8].

НУЖНОЕ СРЕДСТВО В НУЖНОЕ ВРЕМЯ

Появление на украинском фармацевтическом рынке МОВАЛИСА для внутримышечного введения не случайно совпало с осенним сезоном — периодом обострений хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата и ревматических заболеваний. Ведь именно в это время препараты, предназначенные для быстрого и эффективного купирования болевого синдрома, пользуются особым спросом у населения. МОВАЛИС для внутримышечного введения особенно показан пациентам с острой ревматической лихорадкой, ишиасом и люмбаго. Внутримышечное введение МОВАЛИСА является альтернативой традиционному применению неселективных НПВП, поскольку препарат не только быстро устраняет болевой синдром, но и в силу селективного ингибирования ЦОГ-2 обладает хорошей переносимостью.

По материалам, предоставленным представительством компании «Берингер Ингельхайм» в Украине

ЛИТЕРАТУРА

1. Cacace L. (1972) Elevated serum CPK after drug injections. N. Engl. J. Med., 287: 309–10.

2. Vaccarino V., Sirtoni R., Bufalino L. (1989) Local and systemic tolerability of piroxicam after intramuscular administration in healthy volunteers. Curr. Ther. Res., 45: 1–13.

3. Stei P., Kruss B., Wiegleb J., Trach V. (1996) Local tissue tolerability of meloxicam, a new NSAID: indications for parenteral, dermal and mucosal administration. Br. J. Rheumatol., 35 (Suppl. 1): 44–50.

4. Narjes H., Turck D., Busch U., Heinzel G., Nehmiz G. (1996) Pharmaco-kinetics and tolerability of meloxicam after im administration. Br. J. Clin. Pharmacol., 41: 135–9.

5. Auvinet B., Ziller R., Appelboom T., Velicitat P. (1995) Comparison of the onset and Intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients with acute sciatica. Clin. Ther., 17: 1078–90.

6. Combe B., Velicitat P., Garzon N., Koneke N., Bluhmki E. Comparison of intramuscular and oral meloxicam in rheumatoid arthritis patients [This supplement].

7. Bosch H.-C., Sigmund R., Hettich M. (1997) Efficacy and tolerability of intramuscular and oral meloxicam in patients with acute lumbago: a comparison with intramuscular and oral piroxicam. Curr. Med. Res. Opin., 14: 29–38.

8. Ghozlan P.O.R., Bemhardt M., Velicitat P., Bluhmki E. (1996) Tolerability of multiple administration of intramuscular meloxicam: a comparison with intramuscular piroxicam in patients with rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Br. J. Rheumatol., 35 (Suppl. 1): 51–5.

9. Baturone M., Euller-Ziegler L., Kneer W., Bluhmki E., Morene J. The intramuscular formulation of the COX-2 inhibitor meloxicam is effective and safe in osteoarthritis. Presented at 3rd APLAR congress, The Philippines, January 1998.

10. Dequeker J, Hawkey C, et al. (1998 Sep.) Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX-inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis. Br. J. Rheumatol., 37(9): 946–951.

11. Hawkey C, Kahan A, et al. (1998 Sep.) Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients. International MELISSA Study Group. Meloxicam Large-scale International Study Safety Assessment. Br. J. Rheumatol., 37(9): 937–945.


Нурофен - Головная боль? Не нужно терпеть!

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*


Последние новости и статьи