Новые препараты компании «Сероно»

Компания «Сероно» в настоящее время делает акцент на разработке новых лекарственных средств, основываясь на современных достижениях молекулярной эндокринологии и клеточной молекулярной биологии. Эти препараты сейчас проходят І и ІІ фазу клинических исследований. Эксперты считают, что ученые компании разработали перспективные лекарственные средства, влияющие на пути сигнальной трансдукции в клетке, которые в будущем смогут широко применяться в клинической практике. При этом новыми препаратами, находящимися на заключительных стадиях клинических исследований, компания пока не располагает. Поэтому в настоящее время «Сероно» стремится зарегистрировать новые показания к применению своих хорошо известных потребителям препаратов, а также внедрить на фармацевтический рынок их новые лекарственные формы.

Ближайшие планы компании «Сероно»

В ближайшее время компания «Сероно» предполагает зарегистрировать в США препарат рекомбинантного лютеинизирующего гормона (ЛГ) — Люверис (р-ЛГ, лютропин альфа для инъекций) для лечения бесплодия у женщин, вызванного дефицитом ЛГ и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Недавно этот препарат был зарегистрирован в Европейском Союзе (ЕС). В настоящее время компания «Сероно» стремится расширить показания к применению рекомбинантного ЛГ, рекомендуя использовать его для индукции овуляции у женщин с бесплодием. В рамках III фазы клинических исследований изучается возможность использования препарата Люверис во вспомогательных репродуктивных технологиях, которые включают применение IVF (In Vitro Fertilization — оплодотворение в пробирке), а также интрацитоплазматической инъекции (в яйцеклетку) репродуктивного материала мужа.

В лабораториях компании «Сероно» продолжается работа по созданию новых лекарственных форм препарата-бестселлера для лечения бесплодия — Гонала-Ф (фоллитропин-альфа для инъекций) в целях снижения дозы лекарственного средства. В III фазе клинических испытаний находится пролонгированная форма упомянутого выше препарата.

В США судьба другого препарата компании «Сероно» — Ребиф (интерферон бета-1а) — для лечения рассеянного склероза все еще не определена, в то время как в странах ЕС маркетинг данного лекарственного средства оказался успешным. Аналогичный препарат конкурирующей фармацевтической компании «Биоген» — Авонекс (интерферон бета-1а) получил в США статус «препарата-сироты». Это позволяет «Биогену» заручиться эксклюзивными правами на маркетинг данного препарата на американском рынке до 2003 г. Между тем, «Сероно» планирует использовать удовлетворительные результаты 6-месячного клинического исследования EVIDENCE, в котором сравнивалась фармакотерапевтическая эффективность упомянутых выше препаратов-конкурентов. Кроме того, компания «Сероно» планирует расширить список показаний к применению Ребифа, включив в него вторично-прогрессирующую форму рассеянного склероза. В связи с этим фирма подала заявки в соответствующие инстанции различных стран, включая государства ЕС. При этом в США компания вначале намерена зарегистрировать Ребиф в качестве препарата для лечения рецидивирующих и ремиттирующих форм рассеянного склероза.

Компания «Сероно» изъявила желание рекомендовать новое показание к применению препарата рекомбинантного гормона роста Серостим (соматропин) для лечения липодистрофии, вызванной ВИЧ и сопровождающейся синдромом перераспределения жировой ткани в организме больных СПИДом. Ожидается, что в ходе II и III фазы клинических исследований будет установлено ингибирующее влияние препарата на уменьшение висцеральной жировой ткани, вызванное ВИЧ-инфекцией. Хотя компания «Сероно» и надеется, что упомянутое клиническое исследование будет иметь решающее значение для регистрации Серостима в Америке, FDA осторожно оценивает результаты проведенного исследования по изучению клинической эффективности данного препарата в лечении липодистрофии у больных СПИДом. Поэтому пока неясно, разрешит ли FDA компании «Сероно» использовать Серостим для лечения липодистрофии у больных СПИДом.

Отдаленные планы компании «Сероно»

В более отдаленном будущем «Сероно» намерена провести исследование клинической эффективности рекомбинантного интерферона бета-1а в лечении болезни Крона, неспецифического язвенного колита и ревматоидного артрита. Кроме того, планируется исследовать эффективность связывающего рекомбинантный фактор некроза опухоли 1 белка (ТВР-1) в терапии болезни Крона. Перспективным является препарат на основе рекомбинантного ингибиторного фактора лейкемии (r-LIF) для устранения нарушений имплантации эмбриона.

В настоящее время закончилась регистрация пациентов, которые будут принимать участие во II фазе клинических исследований фармакотерапевтической эффективности интерферона бета-1а в лечении ревматоидного артрита. Ожидается, что результаты этого исследования станут известными уже в средине следующего года. Механизм фармакотерапевтического действия данного препарата обусловлен уменьшением провоспалительного влияния некоторых цитокинов, а также подавлением секреции фактора некроза опухоли непосредственно или опосредовано путем увеличения образования интерлейкина-10. Кроме того, интерферон бета-1а проявляет выраженный иммуномодулирующий эффект, включающий ингибирование пролиферации Т-лимфоцитов и их миграции в зону патологического очага. Этот препарат уменьшает образование молекул, ответственных за адгезию клеток крови к стенке сосудов. Под влиянием интерферона бета-1а происходит ингибирование образования интерферона гамма и интерлейкина-1 бета.

Специалисты ожидают, что II фаза клинических исследований по использованию интерферона бета-1а в лечении неспецифического колита (индукции ремиссии) и болезни Крона (поддержка ремиссии) начнется в III квартале текущего года. Другой упомянутый препарат — ТВР-1, предназначенный для индукции ремиссии при болезни Крона, будет проходить II фазу клинических исследований также в III квартале 2001 г.

Нарушение имплантации эмбриона, который создан благодаря использованию технологии IVF, является одной из наиболее серьезных проблем экстракорпорального оплодотворения. Так, на 100 циклов экстракорпорального оплодотворения приходится 58 случаев, когда эмбрион не имплантируется в стенку матки. Эксперты полагают, что одним из лекарственных средств, которые существенно улучшают имплантацию эмбриона, мог бы стать рекомбинантный ингибиторный фактор лейкемии. В I фазе клинических исследований планируется использовать подкожный или интравагинальный путь введения r-LIF, II фазу клинических исследований предполагают начать во второй половине 2002 г.

Препараты, находящиеся на доклинической стадии исследования

Среди целого ряда препаратов, находящихся на доклинической стадии исследования, необходимо отметить AS602305 для предупреждения преждевременных родов, AS601811 — ингибитор 5 альфа-редуктазы и AS601245 — ингибитор Jun-киназы, которые в следующем году будут проходить I фазу клинических исследований.

AS602305 является специфическим антагонистом рецепторов окситоцина. Известно, что преждевременные роды наносят вред здоровью новорожденных и являются основной причиной их заболеваемости и смерти. Единственным эффективным лекарственным средством для предупреждения преждевременных родов, которое в качестве активного вещества содержит антагонист окситоцина, является Антоцин (атосибан) компании «Ферринг», пока доступный только на Европейском фармацевтическом рынке. Недостатком препарата является то, что его необходимо вводить инфузионным способом. К преимуществам AS602305 следует отнести его эффективность при пероральном применении у животных.

Препарат AS601811 разработан для лечения облысения у мужчин, акне, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, рака предстательной железы, синдрома поликистозного яичника и постменопаузального гирсутизма. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют, что данное лекарственное средство снижает уровень дигидротестостерона в крови, характеризуется высокой биодоступностью при пероральном приеме, а также низкой тосичностью. В дозе 15 мг/кг в сутки в течении 15 дней никаких явлений интоксикации у экспериментальных животных не обнаружено.

Компания «Сероно» разработала программу создания препаратов, влияющих на активность протеинкиназ, в частности на Jun-киназу*. Одним из ингибиторов Jun-киназы является препарат AS601245, который оказался эффективным в лечении патологических процессов, обусловленных ишемией ткани и воспалением. Данное лекарственное средство также характеризуется высокой биодоступностью при пероральном применении. Предполагается, что его использование будет показано при ревматоидном артрите, воспалительных заболеваниях кишечника, склеродермии, нейродегенеративных заболеваниях, а также при таких острых состояниях, как нарушение мозгового кровообращения, травма головы и инфаркт миокарда.