Препараты парацетамола: какой препарат выбрать в качестве жаропонижающего средства у детей?

При инфекционных заболеваниях повышение температуры тела является защитной реакцией организма на развитие инфекции. Большинство вирусов прекращает свою репликацию при повышении температуры крови выше 38°С. Кроме того, в таком состоянии активизируется обмен веществ в организме ребенка, усиливается иммунный ответ, повышается синтез интерферона, обладающего противовирусным эффектом, а также концентрация в крови ионов железа, цинка, меди, угнетающих рост бактерий, повышается дезинтоксикационная функция печени. Однако повышение температуры тела ребенка в аксиллярной области до 38,5–39 °С может провоцировать изменение функций различных органов и систем. На фоне гипертермии повышается тонус симпатической нервной системы, что приводит к тахикардии, усилению возбудимости дыхательного центра. При этом увеличивается потребление кислорода, интенсифицируется основной обмен. Изменение обмена веществ способствует задержке натрия и хлоридов в организме ребенка. Чрезмерная активизация симпатического отдела нервной системы может привести к сужению сосудов не только кожи, но и внутренних органов. При этом нарушается нормальный ток крови, происходит централизация кровообращения, что в конечном итоге приводит к гипоксии органов и тканей. Гипоксия миокарда влечет за собой ослабление его сократительной способности, гипоксия мозга приводит к его отеку, нарушению сознания, судорогам. Чем меньше возраст ребенка, тем выше вероятность отрицательного воздействия высокой температуры на его организм. Кроме того, гипертермия может привести к обезвоживанию организма ребенка, возникновению судорог, повторение которых во времени может способствовать развитию эпилепсии в будущем. Наиболее часто фебрильные судороги возникают у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет. Поэтому актуальность выбора эффективного, но в то же время максимально безопасного жаропонижающего препарата не утрачивает своей актуальности.

Рис. 1. Сравнительная жаропонижающая эффективность парацетамола в различных дозах (по данным Temple A.R., 1983)

Всемирной организацией здравоохранения в качестве препарата выбора при гипертермических реакциях у детей рекомендован парацетамол в дозе 10–15 мг/кг массы тела при максимальной суточной дозе 60 мг/кг массы тела (WHO, 1993). Рекомендация специалистов Всемирной организации здравоохранения применять парацетамол в педиатрической практике объясняется тем, что он в терапевтических дозах имеет благоприятный профиль безопасности, хорошую переносимость детьми и высокую эффективность.

В сша парацетамол (ацетаминофен) уже свыше 40 лет успешно применяют во всех возрастных группах для снижения температуры тела.

При этом было установлено, что в терапевтических дозах парацетамол не вызывает тяжелых побочных реакций (Cranswick N. et al., 2000). Российские исследователи также отмечают, что за 20 лет применения парацетамола в педиатрической практике, наряду с доказанной его эффективностью при лихорадочных состояниях, не было зафиксировано ни одной тяжелой побочной реакции (Таточенко В.К., 1999).

Безопасность применения парацетамола у детей связана с особенностями его фармакодинамики и фармакокинетики. Жаропонижающий эффект парацетамола, в отличие от других антипиретиков, связан в первую очередь с угнетением синтеза простагландинов исключительно в гипоталамусе, не воздействуя при этом на их синтез за пределами центральной нервной системы. Также в результате недостаточной зрелости цитохрома Р450 в печени ребенка (до 12 лет) и преобладания в этом возрасте сульфатного пути метаболизма парацетамола над глюкуроновым, в детском организме, в отличие от взрослого, не образуются его токсические метаболиты. У детей младше 6 лет в связи с этим не развивается выраженная интоксикация даже при превышении терапевтических доз парацетамола.

Рис. 2. Сравнительная эффективность парацетамола в дозе 15 мг/кг и ибупрофена в дозе 10 мг/кг (по данным Walson P.D. et al., 1992)

В ходе клинических испытаний было доказано, что антипиретическая активность парацетамола имеет четкую дозозависимость в пределах рекомендуемых терапевтических доз (рис. 1).

В ходе мультидозовых испытаний было установлено, что наиболее выраженный жаропонижающий эффект парацетамола отмечен при его приеме в дозе 15 мг/кг массы тела. В этой дозе парацетамол столь же эффективен, как ибупрофен в дозе 10 мг/кг, в то же время по некоторым параметрам превосходя его (рис. 2).

Существует мнение, что парацетамол оказывает кратковременное действие. Однако, учитывая четкое дозозависимое антипиретическое действие парацетамола, отсутствие эффекта последнего часто связано с недостижением необходимой дозы. В связи с этим на рынке Украины появилась новая форма высокоочищенного парацетамола — ПАНАДОЛ БЕБИ. Особенностью новой формы ПАНАДОЛА БЕБИ, зарекомендовавшего себя как эффективное и безопасное жаропонижающее средство в течение многих лет его применения у детей, является то, что прилагающийся к препарату дозатор с делениями от 0,5 до 8,0 мл позволяет рассчитать наиболее оптимальную дозу препарата для детей разного возраста с различной массой тела (таблица). o

С.А. Крамарев, Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!