ОМЕПРАЗОЛ

Секреция соляной кислоты в желудке обусловлена ​​активацией фермента Н ++ -АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки. Этот фермент часто называют «протонным насосом», поскольку Н ++ -АТФаза обеспечивает обмен внутриклеточных протонов водорода Н + на ионы К + из просвета желудка.

Пептическая язважелудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие патологические состояния, обусловленные воздействием кислотно-пептического фактора (рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона), зарегистрированы у 10–20% взрослого населения разных стран. В Украине число пациентов с диагностированной пептической язвой превышает 4 млн. человек. Рост заболеваемости язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в Украине с 1990 по 1999 год составил 38% и достиг 2809,2 случая на 100 000 населения. Кроме того, у подавляющего большинства практически здоровых людей иногда отмечают кратковременные эпизоды диспепсических явлений, которые также обусловлены агрессивным воздействием соляной кислоты и пепсина на слизистую верхних отделов желудочно-кишечного тракта [1,2].

Современная стратегия лечения пептической язвы направлена ​​прежде всего на подавление секреции соляной кислоты, ее нейтрализацию, защиту слизистой оболочки от воздействия агрессивных факторов, а также на эрадикацию Helicobacter pylori .

В настоящее время наиболее эффективными противоязвенными препаратами являются ингибиторы протонного насоса.

Так как Н ++ -АТ-фаза париетальных клеток слизистой оболочки желудка обеспечивает заключительный этап секреции кислоты, подавление ее активности ведет к длительному и практически полному блокированию желудочной секреции. «Родоначальником» группы ингибиторов протонного насоса является  ОМЕПРАЗОЛ . Он ингибирует как базальную, так и стимулируемую желудочную секрецию. По выраженности ингибирующего действия на кислотопродуцирующую функцию желудка ОМЕПРАЗОЛ существенно превосходит блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов. Эффективность его внедрения доказана результатами бессчетных плацебо-контролируемых исследований [3].

ОМЕПРАЗОЛ является пролекарством, которое трансформируется в свою активную форму (сульфамидное производное) в париетальных клетках. Эта субстанция ковалентно связывается с Н ++ -АТФазой и инактивирует ее. Такой тип связывания обеспечивает большую продолжительность антисекреторного действия ОМЕПРАЗОЛА. Нужно выделить, что активация ОМЕПРАЗОЛА происходит лишь в кислой среде, т. Е. Он высокоселективен в отношении париетальных клеток желудка.

Для обеспечения потребности отечественного здравоохранения на высокоэффективном лекарственном средстве на ОАО «Концерн «Стирол» при экспертном участии Государственного научного центра лекарственных средств (ГНЦЛС, г. Харьков) разработана технология производства препарата ОМЕПРАЗОЛ с использованием высококачественной импортной субстанции («Сhеmo Iberika») .

Результаты исследований, проведенных на основе ГНЦЛС, свидетельствуют об идентичности фармакотерапевтической активности ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул в дозе 0,02 г аналогичным препаратам зарубежных фирм [4].

ОМЕПРАЗОЛ в дозе 20 мг/сут ингибирует желудочную секрецию в течение суток, не оказывая существенного влияния на моторную функцию желудка и секрецию пепсина. При пероральном приеме ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул он быстро всасывается, его биодоступность составляет 50–70%. 95% ОМЕПРАЗОЛА связывается с белками плазмы крови и транспортируется к париетальным клеткам желудка. Антисекреторное действие ОМЕПРАЗОЛА начинается через 1 ч после приема внутрь. Эффект зависит от дозы и значения рН желудочного содержания, повышается в течение первых четырех дней лечения, а затем стабилизируется. Через 7 дней приема суточная продукция соляной кислоты снижается более чем на 95% от исходного уровня. Секреция возвращается к исходному уровню через 3–4 дня после прекращения лечения. Омепразол активно метаболизируется в печени и экскретируется с мочой.

Омепразол назначают внутрь. При пептической язве с локализацией в желудке или в двенадцатиперстной кишке назначают по 1 капсуле (20 мг) в сутки (утром натощак). Продолжительность курса исцеления составляет 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита назначают по 1 капсуле в сутки (утром натощак) в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера – Эллисона лечение начинают с назначения 3 капсул (60 мг) в сутки, а позже, в случае необходимости, дозу повышают до 4 капсул (80 мг) в два приема (утром и вечером перед едой).

При неэффективности других противоязвенных препаратов начальная доза ОМЕПРАЗОЛА может составлять 40 мг/сут. Для более эффективной эрадикации Heliсobacter pylori ОМЕПРАЗОЛ назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями функций печени и почек коррекции доз препарата не требуется.

Опыт клинического применения свидетельствует о хорошей переносимости ОМЕПРАЗОЛА большинством пациентов.

Изредка (менее чем в 3% случаев) при его применении могут отмечаться головная боль, тошнота и диарея. Еще более редкими реакциями являются любая сыпь, головокружение и запор.

Таким образом, ОМЕПРАЗОЛ — современный, эффективный и безопасный средство для лечения больных с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, с синдромом Золлингера — Эллисона. Эффективность продукта обусловлена ​​его способностью ингибировать секрецию соляной кислоты, наличием своей антихеликобактерной активности, удобством внедрения (1 раз в день), отсутствием необходимости повышения дозы в процессе исцеления, хорошей переносимостью и низкой частотой развития побочных эффектов. Эти качества ОМЕПРАЗОЛА позволяют эффективно устранять основные симптомы пептической язвы, такие как боль и диспепсические явления, а также способствовать заживлению язвы и предупреждению развития рецидивов заболевания.

Применение ОМЕПРАЗОЛА в комплексной противоязвенной терапии – это возможность полного излечения подавляющего большинства пациентов с неосложненной пептической язвой, особенно больных с впервые выявленной патологией.

 

Н.П. Костюченко

 

ЛИТЕРАТУРА
1. Полонский В.М. Новый подход к лечению язвенной болезни//Форматека. 1998. – № 5. – С. 13-17.

2. Голубчиков М.В. Статистический обзор заболеваемости болезнями органов пищеварения / Современная гастроэнтерология и гепатология. – № 1. – 2000. – С. 17.

3. Роль Омепразола в современной гастроэнтерологии/Клиническая фармокология и терапия. – № 9 (1). – 2000. – С. 4-6.

4. Отчет о доклиническом изучении омепразола в капсулах по 0,02 г. Харьков, 1997 г. Руководитель исследований – доктор медицинских наук С.В. Гладченко.

 

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА КОМПАНИИ “СТИРОЛФАРМ” ВЫ ​​МОЖЕТЕ ПРИБЫТЬ У СЛЕДУЮЩИХ ФИРМ:

“Фармация 2000” (044) 417-95-34, 239-19-03, 239-19-00 “Донфармхолдинг” (062) 385-25-98
Оптима-фарм (044) 250-92-92 «Мегаполис» (0572) 32-22-40
«ВВС-ЛТд» (044) 241-17-90, 241-17-91 «Аптека 95» (0572) 47-72-44, 14-01-57
«Фалбы» (044) 252-65-17, 252-65-29, 252-65-86 «Фармация» (0642) 55-62-31, 55-64-89, 55-61-63
«Гала-Фарм» (044) 449-96-65 «Маджес-Фарма» (0612) 13-78-75, 62-50-89, 13-75-11
«Мегаполис» (044) 201-44-23 «Аксис» (03422) 3-20-19, 7-21-37
“Альба Украина” (044) 241-14-94, 241-14-95, 241-14-96 «Эдельвейс» (0322) 64-75-44
«Випекс» (044) 553-45-88, 553-78-59 «Данформ» (0322) 97-61-19, 97-10-51
“БаДМ” (0562) 34-25-15, 34-08-43, 32-32-18 «Натурпродукт-вега» (0352) 33-20-44
“Вента” (0562) 47-27-89, (056) 770-06-57 «Фарминвест» (0372) 55-19-53, 51-54-96
“Фалвест-Фарм” (0562) 770-00-08 «Фармация» (0652) 27-43-75
“Фра-М” (062) 382-91-30 “Берег-Сервис” (048) 777-08-68, 733-34-25
“Микс” (062) 332-85-67 “Валис” (0412) 20-84-16
«Планета» (0622) 61-69-91 «Авиценна» (0432) 46-03-68
«Полотенце» (0622) 58-21-77 «Тико» (0522) 22-19-57, 24-74-17
«Шаг» (0552) 32-52-18, 32-52-34

 

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Дорожная аптечка для очаровательной леди

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті