ОМЕПРАЗОЛ

Секреция соляной кислоты в желудке обусловлена активацией фермента Н++-АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки. Этот фермент часто называют «протонным насосом», поскольку Н++-АТФаза обеспечивает обмен внутриклеточных протонов водорода Н+ на ионы К+ из просвета желудка.

Пептическая язважелудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие патологические состояния, обусловленные воздействием кислотно-пептического фактора (рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона), зарегистрированы у 10–20% взрослого населения разных стран. В Украине число пациентов с диагностированной пептической язвой превышает 4 млн человек. Рост заболеваемости язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в Украине с 1990 по 1999 год составил 38% и достиг 2809,2 случая на 100 000 населения. Кроме того, у подавляющего большинства практически здоровых людей иногда отмечают кратковременные эпизоды диспепсических явлений, которые также обусловлены агрессивным воздействием соляной кислоты и пепсина на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта [1,2].

Современная стратегия лечения пептической язвы направлена прежде всего на подавление секреции соляной кислоты, ее нейтрализацию, защиту слизистой оболочки от воздействия агрессивных факторов, а также на эрадикацию Helicobacter pylori.

В настоящее время самыми эффективными противоязвенными препаратами являются ингибиторы протонного насоса.

Так как Н++-АТ-Фаза париетальных клеток слизистой оболочки желудка обеспечивает заключительный этап секреции кислоты, подавление ее активности ведет к длительному и практически полному блокированию желудочной секреции. «Родоначальником» группы ингибиторов протонного насоса является ОМЕПРАЗОЛ. Он ингибирует как базальную, так и стимулируемую желудочную секрецию. По выраженности ингибирующего влияния на кислотопродуцирующую функцию желудка ОМЕПРАЗОЛ значительно превосходит блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Эффективность его применения подтверждена результатами многочисленных плацебо-контролируемых исследований [3].

ОМЕПРАЗОЛ является пролекарством, которое трансформируется в свою активную форму (сульфамидное производное) в париетальных клетках. Эта субстанция ковалентно связывается с Н++-АТФазой и инактивирует ее. Такой тип связывания обеспечивает бoльшую продолжительность антисекреторного действия ОМЕПРАЗОЛА. Необходимо подчеркнуть, что активация ОМЕПРАЗОЛА происходит только в кислой среде, т. е. он высокоселективен в отношении париетальных клеток желудка.

Для обеспечения потребности отечественного здравоохранения в данном высокоэффективном лекарственном средстве на ОАО «Концерн «Стирол» при экспертном участии Государственного научного центра лекарственных средств (ГНЦЛС, г. Харьков) разработана технология производства препарата ОМЕПРАЗОЛ с использованием высококачественной импортной субстанции («Сhеmo Iberika», Испания).

Результаты исследований, проведенных на базе ГНЦЛС, свидетельствуют об идентичности фармакотерапевтической активности ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул в дозе 0,02 г аналогичным препаратам зарубежных фирм [4].

ОМЕПРАЗОЛ в дозе 20 мг/сут ингибирует желудочную секрецию в течение суток, не оказывая существенного влияния на моторную функцию желудка и секрецию пепсина. При пероральном приеме ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул он быстро всасывается, его биодоступность составляет 50–70%. 95% ОМЕПРАЗОЛА связывается с белками плазмы крови и транспортируется к париетальным клеткам желудка. Антисекреторное действие ОМЕПРАЗОЛА начинается уже через 1 ч после приема внутрь. Эффект зависит от дозы и значения рН желудочного содержимого, повышается в течение первых четырех дней лечения, а затем стабилизируется. Через 7 дней приема суточная продукция соляной кислоты снижается более чем на 95% от исходного уровня. Секреция возвращается к исходному уровню через 3–4 дня после прекращения лечения. ОМЕПРАЗОЛ активно метаболизируется в печени и экскретируется с мочой.

ОМЕПРАЗОЛ назначают внутрь. При пептической язве с локализацией в желудке или двенадцатиперстной кишке назначают по 1 капсуле (20 мг) в сутки (утром натощак). Продолжительность курса лечения составляет 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита назначают по 1 капсуле в сутки (утром натощак) в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона лечение начинают с назначения 3 капсул (60 мг) в сутки, а позднее, в случае необходимости, дозу повышают до 4 капсул (80 мг) в два приема (утром и вечером перед едой).

При неэффективности других противоязвенных препаратов начальная доза ОМЕПРАЗОЛА может составлять 40 мг/сут. Для более эффективной эрадикации Heliсobacter pylori ОМЕПРАЗОЛ назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями функций печени и почек коррекции доз препарата не требуется.

Опыт клинического применения свидетельствует о хорошей переносимости ОМЕПРАЗОЛА большинством пациентов.

Изредка (менее чем в 3% случаев) при его применении могут отмечаться головная боль, тошнота и диарея. Еще более редкими реакциями являются кожная сыпь, головокружение и запор.

Таким образом, ОМЕПРАЗОЛ — современное, эффективное и безопасное средство для лечения больных с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, с синдромом Золлингера — Эллисона. Эффективность препарата обусловлена его способностью ингибировать секрецию соляной кислоты, наличием собственной антихеликобактерной активности, удобством применения (1 раз в сутки), отсутствием необходимости повышения дозы в процессе лечения, хорошей переносимостью и низкой частотой развития побочных эффектов. Эти качества ОМЕПРАЗОЛА позволяют эффективно устранять основные симптомы пептической язвы, такие, как боль и диспепсические явления, а также способствовать заживлению язвы и предупреждению развития рецидивов заболевания.

Применение ОМЕПРАЗОЛА в комплексной противоязвенной терапии — это возможность полного излечения подавляющего большинства пациентов с неосложненной пептической язвой, особенно больных с впервые выявленной патологией.

 

Н.П. Костюченко

 

ЛИТЕРАТУРА
1. Полонский В.М. Новый подход к лечению язвенной болезни//Фарматека. 1998. — № 5. — С. 13–17.

2. Голубчиков М.В. Статистичний огляд захворюваності на хвороби органів травлення / Сучасна гастроентерологія і гепатологія. — № 1. — 2000. — С. 17.

3. Роль Омепразола в современной гастроэнтерологии / Клиническая фармокология и терапия. — № 9 (1). — 2000. — С. 4–6.

4. Отчет о доклиническом изучении омепразола в капсулах по 0,02 г. Харьков, 1997 г. Руководитель исследований — доктор медицинских наук С.В. Гладченко.

 

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА КОМПАНИИ “СТИРОЛФАРМ” ВЫ МОЖЕТЕ ПРИОБРЕСТИ У СЛЕДУЮЩИХ ФИРМ:

«Фармация 2000» (044) 417-95-34, 239-19-03, 239-19-00 «Донфармхолдинг» (062) 385-25-98
«Оптима-фарм» (044) 250-92-92 «Мегаполис» (0572) 32-22-40
«ВВС–ЛТд» (044) 241-17-90, 241-17-91 «Аптека 95» (0572) 47-72-44, 14-01-57
«Фалби» (044) 252-65-17, 252-65-29, 252-65-86 «Фармация» (0642) 55-62-31, 55-64-89, 55-61-63
«Гала-Фарм» (044) 449-96-65 «Маджес-Фарма» (0612) 13-78-75, 62-50-89, 13-75-11
«Мегаполис» (044) 201-44-23 «Аксис» (03422) 3-20-19, 7-21-37
«Альба Украина» (044) 241-14-94, 241-14-95, 241-14-96 «Эдельвейс» (0322) 64-75-44
«Випекс» (044) 553-45-88, 553-78-59 «Данфарм» (0322) 97-61-19, 97-10-51
«БаДМ» (0562) 34-25-15, 34-08-43, 32-32-18 «Натурпродукт-Вега» (0352) 33-20-44
«Вента» (0562) 47-27-89, (056) 770-06-57 «Фарминвест» (0372) 55-19-53, 51-54-96
«Фалвест-Фарм» (0562) 770-00-08 «Фармация» (0652) 27-43-75
«Фра-М» (062) 382-91-30 «Берег-Сервис» (048) 777-08-68, 733-34-25
«Микс» (062) 332-85-67 «Валис» (0412) 20-84-16
«Планета» (0622) 61-69-91 «Авиценна» (0432) 46-03-68
«Рушничок» (0622) 58-21-77 «Тико» (0522) 22-19-57, 24-74-17
«Крок» (0552) 32-52-18, 32-52-34

 


Дорожная аптечка для очаровательной леди

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*


Последние новости и статьи