ОМЕПРАЗОЛ

Пептическая язважелудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие патологические состояния, обусловленные воздействием кислотно-пептического фактора (рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона), зарегистрированы у 10–20% взрослого населения разных стран. В Украине число пациентов с диагностированной пептической язвой превышает 4 млн человек. Рост заболеваемости язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в Украине с 1990 по 1999 год составил 38% и достиг 2809,2 случая на 100 000 населения. Кроме того, у подавляющего большинства практически здоровых людей иногда отмечают кратковременные эпизоды диспепсических явлений, которые также обусловлены агрессивным воздействием соляной кислоты и пепсина на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта [1,2].

Современная стратегия лечения пептической язвы направлена прежде всего на подавление секреции соляной кислоты, ее нейтрализацию, защиту слизистой оболочки от воздействия агрессивных факторов, а также на эрадикацию Helicobacter pylori.

В настоящее время самыми эффективными противоязвенными препаратами являются ингибиторы протонного насоса.

Так как Н⁺/К⁺-АТ-Фаза париетальных клеток слизистой оболочки желудка обеспечивает заключительный этап секреции кислоты, подавление ее активности ведет к длительному и практически полному блокированию желудочной секреции. «Родоначальником» группы ингибиторов протонного насоса является ОМЕПРАЗОЛ. Он ингибирует как базальную, так и стимулируемую желудочную секрецию. По выраженности ингибирующего влияния на кислотопродуцирующую функцию желудка ОМЕПРАЗОЛ значительно превосходит блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов. Эффективность его применения подтверждена результатами многочисленных плацебо-контролируемых исследований [3].

ОМЕПРАЗОЛ является пролекарством, которое трансформируется в свою активную форму (сульфамидное производное) в париетальных клетках. Эта субстанция ковалентно связывается с Н⁺/К⁺-АТФазой и инактивирует ее. Такой тип связывания обеспечивает бoльшую продолжительность антисекреторного действия ОМЕПРАЗОЛА. Необходимо подчеркнуть, что активация ОМЕПРАЗОЛА происходит только в кислой среде, т. е. он высокоселективен в отношении париетальных клеток желудка.

Для обеспечения потребности отечественного здравоохранения в данном высокоэффективном лекарственном средстве на ОАО «Концерн «Стирол» при экспертном участии Государственного научного центра лекарственных средств (ГНЦЛС, г. Харьков) разработана технология производства препарата ОМЕПРАЗОЛ с использованием высококачественной импортной субстанции («Сhеmo Iberika», Испания).

Результаты исследований, проведенных на базе ГНЦЛС, свидетельствуют об идентичности фармакотерапевтической активности ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул в дозе 0,02 г аналогичным препаратам зарубежных фирм [4].

ОМЕПРАЗОЛ в дозе 20 мг/сут ингибирует желудочную секрецию в течение суток, не оказывая существенного влияния на моторную функцию желудка и секрецию пепсина. При пероральном приеме ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул он быстро всасывается, его биодоступность составляет 50–70%. 95% ОМЕПРАЗОЛА связывается с белками плазмы крови и транспортируется к париетальным клеткам желудка. Антисекреторное действие ОМЕПРАЗОЛА начинается уже через 1 ч после приема внутрь. Эффект зависит от дозы и значения рН желудочного содержимого, повышается в течение первых четырех дней лечения, а затем стабилизируется. Через 7 дней приема суточная продукция соляной кислоты снижается более чем на 95% от исходного уровня. Секреция возвращается к исходному уровню через 3–4 дня после прекращения лечения. ОМЕПРАЗОЛ активно метаболизируется в печени и экскретируется с мочой.

ОМЕПРАЗОЛ назначают внутрь. При пептической язве с локализацией в желудке или двенадцатиперстной кишке назначают по 1 капсуле (20 мг) в сутки (утром натощак). Продолжительность курса лечения составляет 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита назначают по 1 капсуле в сутки (утром натощак) в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона лечение начинают с назначения 3 капсул (60 мг) в сутки, а позднее, в случае необходимости, дозу повышают до 4 капсул (80 мг) в два приема (утром и вечером перед едой).

При неэффективности других противоязвенных препаратов начальная доза ОМЕПРАЗОЛА может составлять 40 мг/сут. Для более эффективной эрадикации Heliсobacter pylori ОМЕПРАЗОЛ назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями функций печени и почек коррекции доз препарата не требуется.

Опыт клинического применения свидетельствует о хорошей переносимости ОМЕПРАЗОЛА большинством пациентов.

Изредка (менее чем в 3% случаев) при его применении могут отмечаться головная боль, тошнота и диарея. Еще более редкими реакциями являются кожная сыпь, головокружение и запор.

Таким образом, ОМЕПРАЗОЛ — современное, эффективное и безопасное средство для лечения больных с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, с синдромом Золлингера — Эллисона. Эффективность препарата обусловлена его способностью ингибировать секрецию соляной кислоты, наличием собственной антихеликобактерной активности, удобством применения (1 раз в сутки), отсутствием необходимости повышения дозы в процессе лечения, хорошей переносимостью и низкой частотой развития побочных эффектов. Эти качества ОМЕПРАЗОЛА позволяют эффективно устранять основные симптомы пептической язвы, такие, как боль и диспепсические явления, а также способствовать заживлению язвы и предупреждению развития рецидивов заболевания.

Применение ОМЕПРАЗОЛА в комплексной противоязвенной терапии — это возможность полного излечения подавляющего большинства пациентов с неосложненной пептической язвой, особенно больных с впервые выявленной патологией.

Н.П. Костюченко

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА КОМПАНИИ “СТИРОЛФАРМ” ВЫ МОЖЕТЕ ПРИОБРЕСТИ У СЛЕДУЮЩИХ ФИРМ: