РЕВМОКСИКАМ^®: осознанный выбор или аспекты применения селективных НПВП

Сегодня нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) применяют для лечения разных заболеваний — от лихорадки до тяжелых ауто­иммунных процессов. Будучи симптоматическими лекарственными средствами, НПВП во многих случаях не оказывают влияния на фундаментальные патогенетические механизмы, лежащие в основе этих патофизиологических процессов. Однако в последние годы основное внимание привлечено не столько к созданию более эффективных лекарственных средств этого класса, сколько к всестороннему изучению их безопасности. Это один из вопросов, весьма актуальных для провизора, ведь нередко в аптеку обращаются пациенты с хроническими заболеваниями суставов, вынужденные длительно принимать НПВП. Путеводной звездой в выборе оптимального препарата для этой категории больных является всесторонняя информированность о достижениях доказательной медицины.

Много разговоров о селективности

Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности цикло­оксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. Сегодня открыты и изучены две изоформы ЦОГ. ЦОГ-1 — структурный (конституциональный) фермент, присутствующий в организме в норме и регулирующий работу почек (простагландин Е2), агрегацию тромбоцитов (простациклин, тромбоксан А2), защитные свойства слизистой оболочки пищеварительного тракта (простагландины группы Е, F). Во время воспалительного процесса резко повышается активность ЦОГ-2. Именно этот фермент отвечает за образование веществ, участвующих в воспалении.

Открытие двух изоформ ЦОГ послужило толчком для исследований и разработки новых НПВП. Так, в 1995 г. в клинической практике начали применять мелоксикам. Он имеет высокую избирательность действия в отношении ЦОГ-2 по сравнению со стандартными НПВП. Это продемонстрировано с применением практически всех существующих методов изучения селективности. (Цветкова Е.С., Панасюк Е.Ю. и соавт., 2004). По данным метода с использованием цельной крови (он рассматривается как один из наиболее адекватных для оценки ЦОГ-селективности), мелоксикам столь же избирательно угнетает ЦОГ-2, как и целекоксиб (Warner T., Giulianpo F. et al., 1999).

Чем необходимо руководствоваться при выборе НПВП

Эффективность и безопасность: две стороны медали

Применение НПВП — эффективный способ лечения воспаления и боли. Сегодня эту группу препаратов широко назначают врачи и рекомендуют провизоры.

Большинство традиционных НПВП (индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и т.д.) подавляет активность как ЦОГ-2, так и физиологической ЦОГ-1. Этим и объясняется развитие множества осложнений: гастроэнтеропатия, нарушение функции почек, гепатотоксичность (Коваленко В.Н., Борткевич О.П., 2010). Угнетение активности физиологической ЦОГ-1 нарушает защитные свойства слизистой оболочки желудка:

• снижает синтез слизи и бикарбонатов;
• повышает продукцию соляной кислоты;
• ухудшает кровоснабжение стенок желудка.

При этом стоит отметить, что системное действие НПВП, их влияние на слизистую оболочку желудка и кишечника не зависят от формы выпуска (таблетки, ректальные свечи или раствор для инъекций). Отмечены такие побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта при лечении препаратами этой группы: у 30–40% больных — диспептические расстройства, у 10–20% — эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2–5% — кровотечения и перфорации (Шаров М.Н., 2008; Викторов А.П., 2003). С применением неселективных НПВП связано около 34% всех случаев желудочно-кишечных кровотечений (преимущественно из верхних отделов пищеварительного тракта) в США, что послужило причиной более 32 тыс. госпитализаций и 3200 смертей в год в 90-х годах XX в. (Tarone R.E. et al., 2004).

Вот почему важным прорывом в этом направлении по праву может считаться создание селективных ингибиторов ЦОГ-2 с улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности. Их достойным представителем является РЕВМОКСИКАМ^® (мелоксикам) от национальной фармацевтической компании «Фармак». Важно отметить, что эффективность применения мелоксикама относительно уменьшения выраженности болевого синдрома при остеоартрозе сопоставима с таковой классических НПВП — пироксикама и диклофенака (Dequeker J. et al., 2001).

При лечении пациентов с хронической болью важна возможность безопасного длительного применения НПВП. Мелоксикам является хорошо исследованным средством с точки зрения эффективности и переносимости. Это подтверждено данными метаанализа 10 рандомизированных исследований с участием более 20 тыс. больных (Schoenfeld P., 1999).

При приеме диклофенака в дозе 100 мг в сутки в течение 28 дней пациентов беспокоила тошнота, рвота, диарея и боль в животе, при приеме мелокси­кама в дозе 7,5 мг в сутки отмечено значительно меньше подобных симптомов. Об этом свидетельствуют результаты многоцентрового двойного слепого исследования MELISSA (MEloxicam Large-scale International Study Safety Assessment) с участием более 9 тыс. пациентов с остеоартрозом (Hawkey C. et al., 1998).

Клиническая эффективность мелоксикама (по данным исследования IMPROVE) превышает таковую других традиционных НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам) (Singh G., 2001).

Еще в одном клиническом испытании с участием 229 больных остеоартрозом поясничного отдела позвоночника сравнивали эффективность применения диклофенака (100 мг в сутки в форме таблеток с замедленным высвобождением) и мелоксикама (7,5 мг в сутки). Его результаты свидетельствуют об одинаковой эффективности этих средств в устранении боли, однако при приеме мелоксикама отмечена лучшая переносимость. Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, а также отказов от лечения при приеме мелоксикама была существенно ниже (Valat J.P. et al., 2001).

НПВП и их влияние на хрящ

Основной тканью, которая страдает от воспаления при артрите, является суставной хрящ. НПВП могут оказывать разно­стороннее действие на хрящевую ткань: стимулирующее, хондронейтральное, угнетающее (приводящее к ее разрушению). Последнее оказывает негативное влияние на хрящ у больных остео­артрозом за счет стимуляции синтеза цитокинов или подавле­ния синтеза компонентов суставного хряща. К таковым относятся индометацин, ибупрофен (Липа А.М., 2009). Мелоксикам в терапевтической концентрации не оказывает угнетающего действия на образование хряща (Rainsford K.D. et al., 1997; Rainsford K.D. et al., 1999). Таким образом, он, в отличие от многих других НПВП, может рассматриваться как хондронейтральное и даже хондро­протекторное средство (Цветкова Е.С. и соавт., 2004). Это открывает широкие перспективы для его применения (Насонов Е.Л., 2003).

Важный аспект лечения — возможность выбора пути введения препарата. РЕВМОКСИКАМ^® (мелокси­кам) представлен в форме раствора для инъек­ций 1% в ампулах (1,5 мл), таблеток (7,5 и 15 мг) и суппозиториев ректальных (15 мг).

Рациональный выбор

Подводя итоги, можно с уверенностью сказать, что по критериям эффективности и безопасности выбор можно сделать в пользу мелоксикама. РЕВМОКСИКАМ^® по праву занимает одно из первых мест в линии препаратов для лечения пациентов с дегенеративно-воспалительными заболеваниями суставов. Необходимо отметить, что мелоксикам является востребованным селективным НПВП в мировой практике, сочетающим эффективность и безопасность. В Украине РЕВМОКСИКАМ^® с 2004 г. пользуется доверием у врачей и провизоров, что подтверждено сотнями тысяч его рекомендаций и около 2 млн потребленных упаковок.

РЕВМОКСИКАМ® обладает оптимальным профилем безопасности

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!