ЦИПРОНАТ – современное лекарственное средство для лечения бактериальных инфекций

Антибактериальные средства фторхинолонового ряда широко используют в терапии целого ряда бактериальных инфекций благодаря их высокой способности проникать в различные ткани организма и выраженному бактерицидному действию. В настоящее время многие штаммы микроорганизмов резистентны к различным антибиотикам. Между тем ученые констатируют, что большинство антибиотикорезистентных штаммов бактерий при этом остаются чувствительными к фторхинолонам [1]. Как свидетельствуют результаты проведенных в Великобритании исследований, только 12% больничных штаммов Pseudomonas aeruginosa, являющихся возбудителями нозокомиальных инфекций, резистентны к фторхинолонам [2]. Поэтому препараты фторхинолонового ряда нашли широкое применение в современной клинической практике.

Одним из представителей антибактериальных средств фторхинолонового ряда является препарат ЦИПРОНАТ (ципрофлоксацин) производства компании «Дженом Биотек» (Индия).

Бактерицидное действие ципрофлоксацина обусловлено его способностью ингибировать бактериальные ферменты ДНК-гиразы и топоизомеразы, которые принимают участие в процессах репликации и транскрипции бактериальной ДНК.

ЦИПРОНАТ активен в отношении ряда аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Morganella morganii, Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus (включая штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus spp. (включая штаммы S. pneumoniae и S. pyogenes), Enterococcus faecalis, Chlamidia trachomatis, Mycoplasma ssp. и др. Недавно в экспериментах in vitro была подтверждена высокая эффективность ципрофлоксацина в отношении микобактерий [3], что создает предпосылки для его использования при лечении туберкулеза. Резистентными к ципрофлоксацину являются микроорганизмы Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.

После приема внутрь ЦИПРОНАТ быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата при сохраненной функции почек в среднем составляет 4 ч. Около 20–40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, причем его концентрация в тканях может значительно превышать таковую в плазме крови. Так, в высоких концентрациях ципрофлоксацин обнаруживается в почках, желчном пузыре, печени, легких, половых органах, предстательной железе, моче, мокроте, коже, жировой, костной и хрящевой ткани, в фагоцитах. Препарат проникает в спинномозговую жидкость, преодолевает гематоплацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Около 45% ципрофлоксацина экскретируется с мочой в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов; с калом в неизмененном виде выводится 20% препарата, а в виде метаболитов — 5–6%.

Показаниями к применению ЦИПРОНАТА являются пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, хронический бронхит в стадии обострения, инфекции среднего уха и околоносовых пазух, пищеварительного тракта, обусловленные патогенными штаммами Escherichia coli, Salmonellа spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei и Vibrio parahaemoliticus, Salmonella typhi (вызывает брюшной тиф), желчного пузыря и желчных путей, перитонит, сепсис, инфекции мочеполовой системы, в том числе простатит, гонококковый уретрит и цервицит, шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi, инфекции органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей, суставов, глаз.

Данный антибактериальный препарат используют для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, обусловленными, в частности, воздействием иммуносупрессивных препаратов, а также нейтропенией.

ЦИПРОНАТ

назначают в дозе 250–500 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В случае необходимости дозу можно повысить до 750 мг каждые 12 ч. При неосложненных инфекциях мочевых путей разовая доза составляет 250 мг каждые 12 ч; при инфекциях нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, пищеварительного тракта — 250–500 мг каждые 12 ч (при тяжелых формах инфекций дозу повышают до 750 мг). При перитоните ципрофлоксацин назначают в дозе 500 мг 4 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического течения заболевания и результатов бактериологического исследования. Обычно лечение продолжают еще 2–3 дня после нормализации температуры тела. При острой неосложненной гонорее достаточно однократного назначения ципрофлоксацина в дозе 500 мг. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней, в случае заболевания костей и суставов — до 4–6 нед, при остеомиелите — до 2 мес.

В 1999–2001 гг. в Херсонской инфекционной больнице под руководством заведующего отделением интенсивной терапии М.С. Набатова было проведено исследование, в котором изучали клиническую эффективность ЦИПРОНАТА. Препарат назначали пациентам с кишечными инфекциями (сальмонеллезом, брюшным тифом, шигеллезом и др.) в дозе 500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, с инфекционными заболеваниями мочеполового тракта — в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Согласно результатам исследования, микроорганизмы Shigella spp., Salmonella spp., Staphylococcus aureus, Vibrio cholerae в 100% случаев были чувствительны к ЦИПРОНАТУ, а Pseudomonas aeruginosa — в 75% случаев.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, запивают небольшим количеством жидкости.

Противопоказаниями к назначению являются повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам хинолонового ряда, указание в анамнезе на преходящий тендинит, вызванный применением хинолонов, выраженное нарушение функции печени и почек.

При появлении симптомов тендинита препарат следует отменить. Больным эпилепсией, пациентам с указанием в анамнезе на судороги, с заболеваниями сосудов и органическими поражениями мозга ципрофлоксацин назначают только по жизненным показаниям.

Во время приема препарата необходимо избегать инсоляции ввиду возможного развития фотосенсибилизации. При лечении ципрофлоксацином может повышаться активность ряда ферментов — аланин-аминотрансферазы, аспартат-аминотрансферазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы. Препарат не следует назначать в период беременности и кормления грудью. Во время лечения ципрофлоксацином не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Ингибиторы карбоангидразы и гидрокарбонат натрия снижают растворимость препарата, что требует дополнительных мер для предотвращения кристаллурии и нефротоксического действия. Абсорбция препарата в кишечнике снижается при одновременном приеме неабсорбируемых антацидов, слабительных средств, содержащих соли магния, железа и цинка. Ципрофлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, а также замедляет метаболизм теофиллина и кофеина.

Таким образом, ЦИПРОНАТ — эффективный антибактериальный препарат первого ряда для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей, кишечника, мочеполовой системы, костей и суставов, отличительной особенностью которого является относительно низкая частота развития к нему резистентности со стороны патогенных микроорганизмов.

Публикация подготовлена
по материалам, предоставленным
компанией «Дженом Биотек»

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ