НИОЛОЛ ГЕЛЬ: новая лекарственная форма для лечения глаукомы

Первичная глаукома — это хроническое заболевание, связанное с нарушением оттока внутри­глазной жидкости, повышением внутриглазного давления, что вызывает поражение зрительного нерва, нарушение полей зрения с последующим развитием экскавации и атро­фии зрительного нерва. Это заболевание в настоящее время занимает одно из ведущих мест по причинам необратимой слепоты среди населения. В развитых странах 6,7 млн человек — 10–15% всех слепых теряют зрение в результате развития глаукомы. По статистиче­ским данным, в мире первичную глаукому выявляют примерно у 1,1% населения в возрасте 40–45 лет, в 50–60 лет — у 1,5%, в 75 лет и старше — более чем у 3% населения. Около 67 млн человек на нашей планете болеют глаукомой, и, по прогнозам, до 2030 г. количество больных удвоится (Quigley H.A., 1996).

Проблема лечения больных первичной глаукомой остается актуальной в современной офтальмологии. В настоящее время медикаментозное лечение глаукомы проводят по трем основным направлениям: 1) офтальмогипотензивная терапия (местная и общая) в целях нормализации внутриглазного давления; 2) терапия, способствующая улучшению кровоснабжения внутренних оболочек глаза и интраокулярной части зрительного нерва; 3) терапия, направленная на нормализацию метаболизма в тканях глаза с целью воздействия на дистрофические процессы, характерные для глаукомы.

НИОЛОЛ ГЕЛЬ

Основным направлением лечения больных первичной глаукомой является местная гипотензивная терапия. При этом к наиболее распространенным препаратам первого выбора относят блокаторы b-адренорецепторов, представителем которых являются глазные капли 0,25–0,5% тимолола малеата. Механизм снижения офтальмотонуса при применении блокаторов b-адренорецепторов заключается в угнетении секреции внутриглазной жидкости, за счет чего снижается внутриглазное давление. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции препарата, достигает максимума через 2 ч и длится до 12 ч. В отличие от М-холиномиметиков, тимолола малеат не влияет на величину зрачка, не вызывает спазма аккомодации, не изменяет кровообращение в переднем отделе глазного яблока. Однако офтальмогипотензивные препараты, содержащие блокаторы b-адренорецепторов в форме глазных капель, имеют как местные, так и общие побочные действия.

К местным побочным эффектам применения препаратов относятся нарушение структуры слезной пленки и формирование признаков синдрома сухого глаза (Бржеский В.В. и соавт., 2002). Длительное использование блокаторов b-адренорецепторов приводит к развитию сухости роговицы, реже развивается отек эпителия роговицы (Tyagi S. et al., 2003).

В результате этого значительно изменяется фармакодинамика препарата и, соответственно, его гипотензивное действие. Появляющиеся признаки раздражения глаза, его гиперемия в целом ряде случаев приводят к отказу от использования больными этих препаратов. Для купирования этого осложнения необходимо дополнительно использовать препараты искусственной слезы. Это приводит к удорожанию лечения глаукомы, а также к увеличению кратности закапывания глаз. Как было показано в исследованиях (Жабоедов Г.Д. с соавт., 2005, 2006), одновременное назначение более двух лекарственных средств значительно снижает комплаентность пациентов, а следовательно, и эффективность проводимой терапии.

Наряду с местными побочными действиями блокаторов b-адренорецепторов отмечают общеизвестные побочные явления системного характера: снижение артериального давления, брадикардию, аритмию, мышечную слабость. Тимололсодержащие препараты противопоказаны больным с бронхиальной астмой, хроническими легочными заболеваниями, синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью. С осторожностью их должны использовать у больных сахарным диабетом, особенно при лабильном течении заболевания.

В связи с вышеизложенным продолжается поиск препаратов, оказывающих достаточный терапевтический эффект в сочетании с минимальным количеством побочных эффектов. Швейцарской компанией «Новартис Фарма» был разработан новый антиглаукомный препарат НИОЛОЛ ГЕЛЬ, содержащий пролонгированную форму тимолола малеата в форме 0,1% геля.

Вспомогательное вещество препарата — карбомер — высокомолекулярное соединение, которое взаимодействует со слоем муцина на эпителии роговицы. Карбомер имеет также ионизированные участки, которые удерживают воду вокруг молекулы за счет электростатических сил. Таким образом, кроме биоадгезии, этот полимер повышает вязкость слезы, утолщает муциновый и водные слои (Егоров А.Е. и соавт., 2001). Поливиниловый спирт потенцирует действие карбомера. Карбомер и поливиниловый спирт обеспечивают постоянное поступление препарата в переднюю камеру глаза в концентрациях, необходимых для лечебного эффекта. Наличие в составе карбомера и поливинилового спирта делает НИОЛОЛ ГЕЛЬ не только лишенным такого побочного действия блокаторов b-адренорецепторов, как сухость глаза, но и препаратом выбора для лечения пациентов с сочетанной патологией (глаукома и синдром «сухого глаза»).

Кроме того, вспомогательными веществами в составе НИОЛОЛ ГЕЛЯ являются лизин (участвующий в образовании коллагена, что важно для нормализации функции роговицы, в стимуляции противовирусного иммунитета и укреплении сосудистой стенки) и сорбитол (обеспечивающий инсулиннезависимое энергоснабжение клетки, улучшающий метаболизм роговичного и конъюнктивального эпителия) (Maki J., 2002).

Особое внимание производителем уделено профилю безопасности НИОЛОЛ ГЕЛЯ. По данным литературы, описание фармакокинетики тимололсодержащих глазных капель указывает на невысокий профиль их безопасности (Dickstein K. et al., 2001; Korte J.M. et al., 2002). В то же время проведенные исследования по сравнительной характеристике капель и геля свидетельствуют о более высоком профиле безопасности геля (Rosenlund E.F., 1996; Stewart W.C. et al., 2001).

Преимущество НИОЛОЛ ГЕЛЯ — достижение максимального эффекта при минимальной концентрации тимолола малеата — 0,1%. Препарат применяется только 1 раз в сутки, что приемлемо для большинства пациентов, особенно работающих и не всегда соблюдающих режим инстилляций антиглаукомных капель. Оригинальная форма выпуска препарата в виде геля способствует более полному местному всасыванию тимолола, а его низкая концентрация снижает системное всасывание активного вещества по сравнению с традиционным 0,5% раствором тимолола, сокращая тем самым до минимума риск возникновения системных побочных эффектов. Особое значение в оценке безопасности отводится пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой и легочной систем. Побочные реакции системного характера (влияние на сердечно-сосудистую систему, легочную вентиляцию и липидный профиль) у НИОЛОЛ ГЕЛЯ встречаются намного реже, чем у других тимололсодержащих средств (Nino J. et al., 2002; Stankiewicz A. et al., 2004; Uusitalo H. et al., 2005). Клинические исследования показали, что однократные инстилляции 0,1% НИОЛОЛ ГЕЛЯ эффективнее снижали внутриглазное давление, чем 0,5% капли тимолола.

Таким образом, НИОЛОЛ ГЕЛЬ является высокоэффективным и безопасным препаратом для лечения больных первичной глаукомой с минимальным количеством побочных эффектов (как системных, так и местных), а также доступным по цене. За счет улучшенной фармакокинетики НИОЛОЛ ГЕЛЬ оказывает более стабильное гипотензивное действие по сравнению с каплями 0,5% тимолола малеата.

Кроме гипотензивного действия НИОЛОЛ ГЕЛЬ приводит к стабилизации и даже некоторому улучшению показателей, характеризующих состояние слезной пленки и, очевидно, именно поэтому значительно лучше переносится больными. НИОЛОЛ ГЕЛЬ прост в применении, а также экономически выгоден для больных с глаукомой. o

А.М. Петруня, профессор, Луганский государственный медицинский университет,
Луганский областной центр глазных болезней

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Цікава інформація для Вас:

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті