25 травня 2022 р. провайдер з безперервної медичної освіти Група компаній МедЕксперт провела онлайн-захід «Нові реалії праці фармацевтів в умовах воєнного часу. Практикум». Однією з важливих тем заходу стала фармацевтична опіка пацієнтів з алергією. Безпека та ефективність застосування протиалергічних лікарських засобів — питання, які детально по поличках розклала Ганна Зайченко, завідувач кафедри фармакології, доктор медичних наук, професор Національного медичного університету імені О.О. Богомольця. Зокрема, йшлося про важливі відмінності між поколінням антигістамінних засобів та особливості їх застосування.
Блокатори антигістамінних рецепторів: особливості класифікації
Перш за все Г. Зайченко відмітила, що існує декілька варіантів цієї класифікації. Однак для фармакологів більш доцільна та, яка розкриває саме хімічні та фармхімічні відмінності між цими групами.
Тож, класифікація виглядає наступним чином:
- І покоління: неселективні блокатори антигістамінних рецепторів. Вони блокують Н1, Н2 та інколи й інші гістамінові рецептори. Відсутність селективності та ліпофільність дозволяють препаратам цієї групи проникати через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Це розширює спектр їх побічних реакцій та впливає на якість життя і працездатність пацієнтів;
- ІІ покоління: селективні блокатори гістамінових рецепторів Н1. Вони не проникають через ГЕБ і майже не проявляють седативного та холінолітичного ефектів. Ці препарати не викликають звикання, мають мінімальну лікарську взаємодію та тривалий ефект. Однак для них відзначено кардіотоксичний ефект різного ступеня. Важливо враховувати, що представники цієї групи є проліками, тобто молекулами, яким в організмі людини ще належить перетворитися на активні метаболіти (як правило, в печінці або за допомогою естераз). Цей процес потребує певного часу та умов. Зокрема, щоб печінка була здоровою. Також у другому поколінні є препарати, які представляють собою суміш ізомерів (ліво- та правообертальних). Однак, як відомо, антигістамінну активність проявляють лише молекули, які мають лівообертальний ізомер;
- ІІІ покоління: селективні блокатори гістамінових рецепторів Н1, які вже є активними метаболітами або оптично чистими ізомерами (наприклад левоцетиризин). Це робить їх ще більш ефективними та безпечними за препарати І та ІІ групи;
- комбіновані препарати.
Яку нішу досі займають препарати І покоління?
Ця група має надзвичайно широкий спектр фармакологічних ефектів. Окрім седативного, це й протиблювотний, протикашльовий, антимігренозний, анестезувальний та ін. З одного боку це розширює можливості їх застосування, а з іншого, ускладнює прогнозування ефекту. Адже ми можемо розраховувати на один ефект, а отримати цілий комплекс активностей, які можуть бути протипоказаними.
Ці препарати проникають через ГЕБ та впливають на інші медіаторні системи (седація, порушення концентрації уваги, сухість у роті). Крім того, вони діють швидко, але короткочасно. Можуть викликати звикання при тривалому застосуванні , потенціюють дію седативних та снодійних ліків, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, алкоголю.
Разом із цим, препарати І покоління зберігають своє місце на фармацевтичному ринку. Г. Зайченко виділила декілька важливих факторів, які на це впливають.
Справа в тому, що лише молекули І покоління входять до складу топічних лікарських форм (застосовуються при місцевих проявах) і мають ін’єкційні лікарські форми (надання невідкладної допомоги).
До основних представників І покоління цієї групи належать: дифенгідрамін, хлорфенамін, диметинден, клемастин, мебгідролін, хіфенадин, хлоропірамін.
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим