Антинеопластичний засіб може стати родоначальником сімейства антибіотиків

Команда з Мюнхенського технічного університету (Technischen Universität München — TUM) виявила активний інгредієнт проти мультирезистентних бактерій, який принципово відрізняється від попередніх антибіотиків. У пресрелізі від 31 жовтня йдеться про те, що дослідники вже заснували стартап для розробки нового типу ліків. Венчурний фонд компанії Boehringer Ingelheim погодився надати фінансування для роботи.

Дослідницька група TUM встановила активний інгредієнт, до якого стійкий до метициліну Staphylococcus aureus (MRSA) навряд чи виробить захист. «У той час як класичні антибіотики атакують або клітинну стінку, або метаболізм бактерій, ми прагнемо назавжди порушити транспорт білка та енергетичний баланс мікробів, щоб вони більше не мали можливості розмножуватися та розвивати стійкість», — пояснив Стефан Зібер (Stephan Sieber), професор органічної хімії.

«Ми протестували сотні різних активних інгредієнтів у культурах Staphylococcus aureus і виявили молекулу, яка дуже ефективно вбиває ці бактерії. На наступному етапі ми дослідили спосіб дії цієї молекули, ми назвали її PK150». Результат: механізм дії PK150 принципово відрізняється від такого у звичайних антибіотиків. Замість того, щоб пригнічувати біохімічні процеси, PK150, навпаки, стимулює секрецію білків у клітинній стінці. Але ця стінка нестійка, піддається саморуйнуванню. При цьому подальший метаболізм блокується, клітина більше не може зберігати енергію і гине. Мутації, які могли б викликати стійкість до PK150, надзвичайно малоймовірні через цей подвійний механізм дії.

Новий активний інгредієнт показаний для боротьби зі Staphylococcus aureus та іншими мультирезистентними мікробами, які мають одношарову клітинну стінку. Цікаво, що прообразом РК150 став мультикіназний інгібітор сорафеніб. Окрім у 10 разів більшої протимікробної активності порівняно із сорафенібом, РК150 має сприятливіші фармакологічні властивості. Він біодоступний при пероральному прийомі та стабільний в організмі протягом кількох годин. Завдяки хімічним модифікаціям PK150 не зв’язується з людськими кіназами, а натомість діє дуже специфічно проти бактеріальних мішеней. Для детального вивчення властивостей нового активного інгредієнта заплановано низку фундаментальних досліджень.

За матеріалами www.tum.de

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!