АУГМЕНТИН — более 20 лет успешной терапии респираторных инфекций

?

В течение тысячелетий инфекционные заболевания были основной причиной смертности. Однако в 1929 г. английский микробиолог А.Флеминг открыл первый антибактериальный препарат — пенициллин. Это событие положило начало новой эре в медицине — эре антибиотиков. Первоначально способность этих лекарственных средств успешно бороться с инфекционными заболеваниями была воспринята как панацея. Однако вскоре стали появляться бактерии, устойчивые, иначе говоря, резистентные к их действию. Микроорганизмы «научились» бороться и побеждать в «войне» с антибактериальными препаратами. Они выработали различные механизмы защиты, и одним из основных стала способность вырабатывать особые ферменты — b-лактамазы, разрушающие антибактериальные препараты. Вскоре были синтезированы первые пероральные цефалоспорины, устойчивые к действию b-лактамаз — цефалексин, цефадроксил, цефаклор и др., однако они оказались существенно менее активными в отношении стрептококков, пневмококков, гемофильной палочки, моракселлы. Поэтому к середине 60-х годов XX ст. стало очевидно, что необходимо создать вещество, которое поможет антибактериальным препаратам пенициллинового ряда преодолеть действие b-лактамаз. Соответствующая программа исследований была начата в 1967 г. учеными исследовательской лаборатории Beecham, которая в настоящее время входит в состав «ГлаксоСмитКляйн». Это привело к открытию в начале 70-х годов ХХ в. клавулановой кислоты, являющейся ингибитором b-лактамаз. К этому же времени было доказано, что амоксициллин (кстати, также разработанный специалистами Beecham Research Laboratories в 1972 г.) обладает превосходным спектром антибактериальной активности, но в отличие от своего предшественника — ампициллина — лучше всасывается при пероральном приеме и создает в тканях и биологических жидкостях организма более высокие концентрации, позволяющие эффективно бороться с микроорганизмами. Таким образом, неслучайно именно амоксициллин был выбран для соединения с клавулановой кислотой, и эта комбинация, получившая торговое название АУГМЕНТИН, 17 сентября 1981 г. была впервые представлена в Великобритании, а вскоре после этого — в Европе, США и других странах мира. Однако специалисты компании «ГлаксоСмитКляйн» не останавливались на достигнутом: разрабатывались новые схемы лечения, новые дозировки, новые лекарственные формы. Такие новаторства не остались незамеченными, и в 1986 г. ученым были присуждены награда Королевы Великобритании, премия Галена во Франции и награда правительства Испании. Научные изыскания продолжались, и впоследствии была разработана лекарственная форма препарата для двукратного приема — АУГМЕНТИН BD, которая впервые была представлена в 1988 г. в Италии.

Но, как известно, разработка антибактериальных препаратов невозможна без глубоких и всесторонних знаний микробиологии и, в частности, мониторинга состояния резистентности микроорганизмов. Поэтому в 1992 г. «ГлаксоСмитКляйн» выступила инициатором крупномасштабного международного многоцентрового микробиологического исследования Alexander Project, которое охватило множество стран практически на всех континентах. В ходе данного исследования были изучены тысячи штаммов патогенных микроорганизмов (пневмококка, гемофильной палочки, моракселлы и др.), которые представляют значительную опасность для человека и наиболее часто приводят к развитию негоспитальных респираторных инфекций (пневмонии, обострения хронического бронхита и др.). Результаты исследования Alexander Project свидетельствовали, в частности, и об уникальных возможностях АУГМЕНТИНА: была доказана высокая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в отношении указанных бактерий.

Также было выявлено еще одно удивительное свойство АУГМЕНТИНА, отличающее его от макролидных антибиотиков и фторхинолонов, — несмотря на то, что препарат используется с 1981 г., чувствительность микроорганизмов к нему практически не изменилась, в то время как мир сталкивается с угрозой повышения резистентности к макролидным антибиотикам и ранним фторхинолонам [1]. Подобные данные были получены и в результате других крупных исследований — PROTEKT, ПЕГАС и др.

Итак, ученым удалось создать защищенный от действия b-лактамаз антибактериальный препарат, фармакокинетические и фармакодинамические характеристики которого обеспечивают достижение максимальных концентраций именно там, где находятся главные враги человеческого организма – патогенные микрорганизмы [2]. С тех пор АУГМЕНТИН продолжает свое победное шествие по планете. Так, к концу 2002 г. амоксициллин/клавуланат (АУГМЕНТИН) был включен в руководства по лечению заболеваний легких и ЛОР-органов в 150 странах мира [3]. Получил АУГМЕНТИН и заслуженное признание специалистов здравоохранения: по данным IMS (2003), он является самым назначаемым в мире препаратом группы антибактериальных средств для системного применения. Примечательно, что даже на весьма сложном фармацевтическом рынке Индии, насыщенном низкостоимостными генерическими препаратами, АУГМЕНТИН по итогам II квартала 2004 г. стал самым продаваемым лекарственным препаратом среди всех фармакотерапевтических групп (IMS, 2004).

Эффективность АУГМЕНТИНА по достоинству оценили и специалисты России и Украины. Так, признанный российский пульмонолог, профессор Сергей Яковлев (Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова) рассматривает амоксициллин/клавуланат (АУГМЕНТИН) в качестве одного из наиболее надежных антибактериальных препаратов, применяемых при лечении негоспитальных респираторных инфекций [4]. Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой как препарата первого ряда для лечения пациентов с негоспитальной пневмонией включена и в приказ Министерства здравоохранения Украины № 499 от 28 октября 2004 г.

Но кто может рассказать о современных подходах к терапии респираторных инфекций и роли в клинической практике защищенных аминопенициллинов и, в частности, препарата АУГМЕНТИН лучше, чем известные отечественные ученые? С этой просьбой корреспондент «Еженедельника АПТЕКА» обратилась к Юрию Фещенко, доктору медицинских наук, профессору, академику АМН Украины, директору Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф. Г. Яновского АМН Украины, и Александру Дзюблику, доктору медицинских наук, профессору, заведующему отделением технологий лечения неспецифических заболеваний легких Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины.

Юрий Фещенко:

Юрий Фещенко, доктор медицинских наук, профессор, академик АМН Украины, директор Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины

— Вопрос оптимизации терапии респираторных инфекций остается чрезвычайно актуальным, а назначение антибактериальных препаратов всегда является для врача очень серьезным и ответственным решением. Несмотря на наличие в арсенале специалистов значительного количества антибактериальных средств, появление их новых классов, серьезной проблемой клинической практики остается резистентность микроорганизмов к уже известным препаратам, одной из причин развития которой является несоблюдение принципов рациональной антибиотикотерапии. Так, за десятилетия применения в клинической практике препаратов пенициллинового ряда к ним была выработана устойчивость очень многих возбудителей и назначать эти средства стали намного реже. Поэтому фармакологи активно вели разработку различных веществ, защищающих пенициллин от разрушения ферментами микроорганизмов. Современные препараты пенициллинового ряда содержат дополнительные компоненты, защищающие аминопенициллин от действия b-лактамазы. Одним из таких веществ и является клавулановая кислота. Эти антибактериальные средства, высокоэффективные в отношении целого ряда патогенных микроорганизмов, вырабатывающих b-лактамазы, получили название «защищенные аминопенициллины». Благодаря их созданию в настоящее время наступила эпоха «ренессанса» пенициллиновых антибиотиков. В клинической практике защищенные аминопенициллины давно нашли широкое применение, в частности, врачам и пациентам хорошо известен оригинальный препарат АУГМЕНТИН (амоксициллин/клавулановая кислота) производства компании «ГлаксоСмитКляйн». Мировой опыт его использования насчитывает более 20 лет, и за это время в его эффективности смогли убедиться сотни миллионов больных. Этот препарат пользуется заслуженной популярностью у пациентов благодаря хорошей переносимости и удобству применения (новая форма — АУГМЕНТИН BD — предназначена для приема только 2 раза в сутки), а доверие врачей оправдал в связи с высокой эффективностью при лечении различных инфекционных заболеваний.

Важнейшим аспектом применения антибактериальных препаратов является их безопасность. Защищенные аминопенициллины и, в частности, АУГМЕНТИН хорошо переносятся больными: риск развития серьезных побочных реакций (например, гепато-, нефротоксичности) при их применении минимален. Кроме того, у пациентов с патологией органов дыхания довольно часто встречаются сопутствующие патологии (болезни сердечно-сосудистой системы, сахарный диабет, почечная и печеночная недостаточность и т. д.), поэтому к назначению им лекарственных препаратов, тем более антибактериальных, следует подходить особенно взвешенно. В данном контексте безопасность лечения приобретает особое значение. В связи с этим хочу обратить внимание на еще один немаловажный момент — отсутствие возрастных ограничений при назначении АУГМЕНТИНА. Его можно применять у пациентов всех возрастных групп: как у детей, в том числе новорожденных (для удобства применения у этой категории пациентов существует специальная лекарственная форма АУГМЕНТИНА — сироп), так и у людей пожилого и старческого возраста. Кроме того, следует особо отметить высокое качество препарата АУГМЕНТИН, обеспечиваемое соблюдением надлежащих технологических условий на всех этапах производства лекарственных средств на заводах компании «ГлаксоСмитКляйн». Таким образом, благодаря высокой эффективности, хорошей переносимости, отсутствию возрастных ограничений при применении и высокому качеству препарат АУГМЕНТИН хорошо зарекомендовал себя в клинической практике, завоевав за многие годы применения заслуженное признание украинских специалистов.

Александр Дзюблик:

Александр Дзюблик, доктор медицинских наук, профессор, заведующий отделением технологий лечения неспецифических заболеваний легких Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины

— В настоящее время одной из наиболее актуальных проблем пульмонологии является антибактериальная терапия пациентов с негоспитальной пневмонией. Установление этого диагноза — безусловное показание к назначению антибактериальных средств. На мой взгляд, антибактериальные препараты пенициллинового ряда, в частности защищенные аминопенициллины, абсолютно не утратили своей значимости в пульмонологической практике — они по-прежнему остаются одними из основных препаратов в лечении больных негоспитальной пневмонией. Так, в Инструкции о негоспитальной пневмонии у взрослых, утвержденной приказом Министерства здравоохранения Украины № 499 от 28 октября 2003 г., и опубликованных в 2004 г. методических рекомендациях, разработанных ведущими отечественными специалистами Украины с учетом соответствующих рекомендаций международных руководств (Американского торакального общества, Британского торакального общества, Европейского респираторного общества), обращает на себя внимание широкое использование в лечении этого контингента больных препаратов пенициллинового ряда. И это вполне оправданно, ведь эта группа лекарств характеризуется высокой активностью в отношении основных вероятных возбудителей пневмонии, оптимальным профилем безопасности, способностью создавать высокие концентрации в тканях, оптимальным соотношением стоимость/эффективность. Так как выбор антибактериального препарата зависит от целого ряда факторов, все пациенты с негоспитальной пневмонией разделены на 4 группы, для каждой из которых предложена определенная схема лечения. Защищенные аминопенициллины, в частности комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой, рекомендованы в качестве препаратов выбора для амбулаторного лечения пациентов с нетяжелым течением пневмонии и наличием сопутствующей патологии, а также пациентов, нуждающихся в госпитализации в общетерапевтическое отделение по медицинским или социальным показаниям, у которых высока вероятность наличия возбудителей, продуцирующих b-лактамазы. Кроме того, внутривенное введение защищенных аминопенициллинов в комбинации с другими антибактериальными препаратами является терапией выбора и у пациентов с тяжелым течением заболевания, лечение которых проводят в условиях реанимационного отделения. Таким образом, таблетированные либо парентеральные лекарственные формы защищенных аминопенициллинов могут с успехом применяться при лечении большинства категорий пациентов с негоспитальной пневмонией. Особо отмечу, что для многих больных препаратом выбора выступает АУГМЕНТИН, который представлен на фармацевтическом рынке компанией «ГлаксоСмитКляйн». Его применение в клинической практике имеет солидную доказательную базу — ведь именно для этого оригинального препарата были проведены многочисленные клинические исследования, подтверждающие его эффективность при лечении респираторных инфекций. Накопленный нами значительный опыт клинического применения АУГМЕНТИНА также свидетельствует о его высокой эффективности при различных заболеваниях органов дыхания — использование этого препарата позволяет получить хорошие результаты лечения у большинства пациентов. Очень важно и то, что АУГМЕНТИН представлен на рынке в двух лекарственных формах — порошка для приготовления инфузионного раствора и таблеток, что позволяет проводить ступенчатую терапию. Этот препарат по праву занимает одно из ведущих мест среди средств для эмпирической антибиотикотерапии пациентов с негоспитальной пневмонией благодаря высокой эффективности, надежности, безопасности и, что немаловажно, экономической доступности для жителей Украины. o

Елена Барсукова
При подготовке публикации использованы материалы, предоставленные представительством компании «ГлаксоСмитКляйн» в Украине