Главная RSS Контакты
Издательство МОРИОН Компендиум OnLine Украинский Медицинский Часопис Фармэнциклопедия Геоаптека

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

[ #283 (12) 26.03.2001 ]

Являясь симптомом острых и хронических заболеваний, боль создает ряд серьезных медицинских, социальных и экономических проблем. Так, например, в США экономический ущерб от нетрудоспособности населения в связи с острой и хронической болью ежегодно составляет более 65 млрд долларов ежегодно [1]. Мировой опыт свидетельствует, что от 30 до 70% прооперированных больных и каждый третий, пострадавший в результате острой травмы, испытывают умеренную или сильную боль даже на фоне проведения обезболивающей терапии.

Разработка эффективных и безопасных обезболивающих средств является актуальной медицинской и социально-экономической проблемой. К числу таких средств относится кеторолак — препарат группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывающий выраженное ненаркотическое анальгезирующее действие. Применяется для устранения болевого синдрома (в первую очередь послеоперационного и посттравматического) средней и сильной интенсивности.

Известно, что в развитии болевого синдрома важную роль играет фермент циклооксигеназа (ЦОГ). Этот фермент катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины, которые принимают участие в активации периферического звена ноцицептивной системы. Кеторолак ингибирует ЦОГ, вследствие чего тормозится передача болевого импульса в центральные отделы ноцицептивной системы. Кеторолак не действует на опиатные рецепторы, поэтому не вызывает побочных эффектов в виде угнетения дыхания и пареза гладких мышц, тошноты, рвоты, седативного действия, ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи, нарушений гемодинамики.

Благодаря выраженной анальгезирующей активности кеторолак является препаратом выбора среди других НПВП для купирования боли сильной и средней интенсивности, при хирургических и ортопедических вмешательствах, а также при болевом синдроме в комбустиологии, гепатологии, нефрологии, гинекологии, онкологии, стоматологии и наркологии.

Как правило, кеторолак хорошо переносится. Иногда возможны слабо выраженные побочные эффекты, характерные для НПВП — сонливость, боль в месте введения препарата, повышенная потливость, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, кожный зуд, вазодилатация, нарушения вкуса и т.д.

Необходимо отметить, что парентеральное введение кеторолака (по сравнению с пероральным приемом) является наиболее безопасным, т.к. сопровождается развитием незначительного количества побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы гемостаза.

Первой отечественной инъекционной лекарственной формой кеторолака трометамина стал КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА, разработанный «Фармацевтической фирмой «Дарница». Препарат оказывает пролонгированное действие, которое обусловлено использованием высокомолекулярной полимерной основы — поливидона.

При внутримышечном введении препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА происходит медленное распределение активной субстанции между полимерным носителем (поливидоном) и мышечной тканью. Пролонгированная резорбция кеторолака трометамина обеспечивается образованием в ограниченном объеме мышечной ткани трехмерной сетки полимерных цепей, которая ограничивает диффузию активной субстанции в системный кровоток. Благодаря этому КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА при внутримышечном введении обеспечивает продолжительный и стабильный анальгезирующий эффект.

В сравнительных исследованиях [2, 3] установлено, что по продолжительности обезболивающего эффекта раствор КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА превосходит таковой препарата сравнения*. При внутримышечном введении динамика анальгезирующего эффекта растворов КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА и препарата сравнения (рис. 1) имеет существенные различия в отдаленный период (6–8 ч) после инъекции. Если в течение 30 мин после введения и на протяжении последующих 2,5–3 ч анальгезирующий эффект обоих препаратов сохраняется практически на одном и том же уровне, то с 4-го часа после их введения обезболивающая активность препарата сравнения снижается, составляя 7,1% от ее максимальной активности к 6-му часу, и практически отсутствует к 8-му часу (1,3%), тогда как обезболивающий эффект препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА сохраняется на высоком уровне до конца периода наблюдения (8 ч).

КЕТОЛОНГ ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

Рис. 1. Продолжительность анальгезирующего эффекта препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

Опыт клинического применения кеторолака трометамина за рубежом [4–10] свидетельствует о том, что он является достаточно сильным обезболивающим средством, сопоставимым по эффективности с наркотическими анальгетиками (рис. 2). Продолжительность анальгезирующего действия препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА значительно превосходит длительность анальгезии кеторолака трометамина [2, 3].

КЕТОЛОНГ ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

Рис. 2. Сопоставление продолжительности анальгезирующего эффекта препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА и других обезболивающих средств

На базе клиники травматологии и восстановительной хирургии Харьковского научно-исследовательского института ортопедии и травматологии им. проф. М.И. Ситенко (директор — профессор Н.А. Корж) изучена терапевтическая эффективность и безопасность препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА у 30 пациентов с болевым синдромом различной степени выраженности, обусловленным поражениями опорно-двигательного аппарата. Дозу препарата устанавливали с учетом характера боли, ее интенсивности, продолжительности и степени повреждения опорно-двигательного аппарата. Как критерии клинической эффективности препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА использовали оценку общего состояния больного (по 4-балльной системе) и болевого индекса. Безопасность и переносимость препарата оценивали на основании жалоб больного, а также данных объективного обследования, инструментальных и лабораторных исследований.

Практически у всех пациентов отмечена хорошая переносимость препарата. Стабильный анальгезирующий эффект при монотерапии КЕТОЛОНГОМ-ДАРНИЦА наблюдался уже через 30 мин после его внутримышечного введения. Этот эффект сохранялся на одном уровне на протяжении не менее 8 ч после введения препарата при постоянной боли средней интенсивности, а также при постоянной и прерывистой боли умеренной интенсивности. Пациентам после обширных оперативных вмешательств, у которых в послеоперационный период развился выраженный болевой синдром, в качестве основного обезболивающего средства назначали препарат КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА на 2-е сутки после отмены морфина гидрохлорида (рис. 3). Даже после обширных хирургических вмешательств назначение препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА позволяло сократить сроки применения наркотических анальгетиков. Необходимо отметить, что применение препарата сравнения в подобных клинических ситуациях требовало более частого его введения (каждые 4–6 ч).

КЕТОЛОНГ ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

Рис. 3. Схема применения при моно- и комбинированной терапии препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

Таким образом, благодаря особенностям фармакокинетики пролонгированной формы кеторолака трометамина для внутримышечного введения — КЕТОЛОНГА-ДАРНИЦА стало возможным снижение максимальной суточной дозы препарата до 90 мг и уменьшение кратности применения до 3 раз в сутки (рис. 4), что способствует существенному снижению риска развития побочных эффектов. В отличие от других препаратов, содержащих в качестве активной субстанции кеторолака трометамин, при применении раствора КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА не требуется переходить на таблетированную форму или подбирать другой анальгетик в случае необходимости купирования острой боли в течение более чем 2 сут (рис. 5).

КЕТОЛОНГ ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

Рис. 4. Сравнительная характеристика кратности и суточной дозы применения пролонгированной (КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА) и непролонгированной форм кеторолака трометамина в зависимости от интенсивности болевого синдрома

КЕТОЛОНГ ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

Рис. 5. Сравнение суточных доз и способа применения пролонгированной (КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА) и непролонгированной форм кеторолака трометамина

Таким образом, КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА является мощным ненаркотическим анальгетиком с пролонгированным действием, обеспечивающим сильный и стабильный обезболивающий эффект в течение как минимум 8 ч. Это позволяет в случаях оперативных вмешательств малого объема проводить рациональную анальгезию, не прибегая к назначению наркотических анальгетиков. При невозможности полного устранения болевого синдрома (как правило, при оперативных вмешательствах большого объема) применение препарата позволяет в среднем на 30–50% снизить дозу и/или длительность применения опиоидов.

Несомненным преимуществом КЕТОЛОНГА-ДАРНИЦА является тот факт, что стоимость курса лечения этим препаратом примерно в 1,5–3 раза ниже, чем зарубежными аналогами кеторолака трометамина [2]. Появление на отечественном фармацевтическом рынке препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА — высокоэффективного обезболивающего средства, стало важным событием для практических врачей и для работников аптек. Необходимо отметить, что препарат отпускается без рецепта. Учитывая не только медицинскую, но и социально-экономическую значимость проблемы рациональной анальгезии в соответствии с приказом МЗ Украины от 14 октября 1999 г. № 251, отечественные лекарственные формы кеторолака трометамина, к которым относится КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА, включены в Перечень лекарственных средств отечественного и иностранного производства, которые могут приобретать организации и учреждения здравоохранения, полностью или частично финансируемые из государственного или местного бюджетов.

Несмотря на то, что препарат КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА «Фармацевтической фирмы «Дарница» появился на рынке относительно недавно, уже накоплен значительный опыт его клинического применения в качестве базисного обезболивающего средства для купирования болевого синдрома средней и выраженной интенсивности различного происхождения.

С результатами исследований клинической эффективности препарата, а также отзывами о нем работников аптек «Еженедельник АПТЕКА» планирует регулярно знакомить своих читателей.

Материал подготовлен по результатам оценки клинической эффективности
препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА
в клинике травматологии и
восстановительной хирургии
Харьковского научно-
исследовательского института
ортопедии и травматологии
им. проф. М.И. Ситенко

ЛИТЕРАТУРА

1. Miller D.B. Clinical management of chronic TMD pain // Funct. Orthod. — 1998. — 15(3). — Р. 35–39.

2. Отчет об ограниченных клинических испытаниях препарата «Раствор Кетолонг-Дарница для инъекций». — Харьковский научно-исследовательский институт ортопедии и травматологии им. проф. М.И. Ситенко. — Харьков, 1999 г.

3. Отчет о доклиническом фармакологическом исследовании препарата раствор Кетолонг-Дарница для инъекций. — ГНЦЛС. — Харьков, 1998 г.

4. Buckley M., Brogden R., Ketorolac. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential // Drugs. — 1990. — 39(1). — Р. 86–109.

5. Stanski D.R., Cherry С., Bradtey R. Efficacy and safety of single doses of intramuscular ketorolac tromethamine compared with mependine for postoperative pain // Pharmacotherapy. — 1990. — 10. — Р. 40S–44S.

6. Mroszczak E.J., Lee F.W., Combs D. et al. Ketorolac tromethamine absorbtlon, distribution, metabolism, excretion and pharmacokinetics in animal and humans // Drug Metabolism and Disposition.– 1987.– 15.– Р. 618–626.

7. Lopez M., Waterbun L.D. Lack of addictive potential of ketorolac tromethamine // Pharmacologist. — 1987. — 29. — P. 136.

8. Walker J.J., Johnston J. The transfer of ketorolac tromethamine from material to fetal blood // European Journal of Clinical Pharmacology. — 1988. — 34. — Р. 509–511.

9. Gillis J.С., Broaden R.N. Ketorolac: A reapprosal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs. — 1997. — 53(1). — P. 139–188.

10. Лебедева Р.Н. Методы применения кеторолака трометамина у больных в раннем послеоперационном периоде // Анестезиология и реаниматология. — 1997. — № 5. — С. 98–102.

Жизнь нужно прожить так…

Комментариев нет » Добавить свой

Другие статьи раздела

[2014-10-24 21:31]
ЛОСПИРИН

[2014-10-24 20:54]
Цистон

[2014-10-24 20:50]
Амбробене

[2014-10-24 20:47]
Гепабене

[2014-10-24 18:11]
Вдохнуть воздух полной грудью, или Современное лечение кашля

[2014-10-17 22:40]
WOWeyes

[2014-10-17 22:36]
Изопринозин

[2014-10-17 22:09]
Исмижен

[2014-10-17 22:09]
Корвалтаб

[2014-10-17 22:08]
Амбробене

Последние новости и статьи

[2014-10-30 17:56]
Зовнішньоекономічна діяльність України під загрозою: вплив постанови НБУ

[2014-10-30 17:40]
Какие упражнения необходимо выполнять, чтобы улучшить функции головного мозга?

[2014-10-30 17:33]
Наказ МОЗ України від 24.10.2014 р. № 776

[2014-10-30 16:28]
Важность сна для людей разных возрастов

[2014-10-30 15:29]
Последствия чрезмерного употребления молока

[2014-10-30 15:16]
Всеукраїнська науково-практична конференція з міжнародною участю «Розвиток медичного права України в контексті євроінтеграційних та глобалізаційних процесів»

[2014-10-30 15:15]
Тренинг «Как продать свой препарат в аптеку?»

[2014-10-30 15:15]
Простые советы помогут избежать развития инсульта

[2014-10-30 15:14]
Практический семинар «Конкурентная среда и маркетинговая стратегия в фарме»

[2014-10-30 15:13]
Тренинг «7 навыков высокоэффективного КАМа или что должен знать каждый региональный менеджер»

Лекарства, лекарственные препараты и средства. Цены на лекарства Все новости

Подписка на новости


№ 12 (283) 26 марта 2001 г.
PDF-версия номера


Календарь событий


Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на сентябрь 2014



Мы в социальных сетях:

Еженедельник Аптека в Твиттере Еженедельник Аптека в Вконтакте Еженедельник Аптека на Facebook Еженедельник Аптека в Google+