ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ — уверенная победа над аллергией

В настоящее время термином «аллергия» обозначают все явления повышенной чувствительности, вызванные в организме реакцией антигенов с антителами. Распространенность аллергических заболеваний в популяции составляет около 10% (Шабалов Н. П., 1997), что обусловливает высокую медико-социальную значимость данной проблемы. На сегодняшний день адекватная фармакотерапия аллергических заболеваний основывается на современных представлениях о патогенетических механизмах их развития. Образующиеся вследствие реакции антиген-антитело иммунные комплексы, фиксируясь на мембранах тучных клеток (базофилов), вызывают их дегрануляцию — высвобождение целого ряда биологически активных веществ (гистамина, брадикинина, простагландинов, лейкотриенов). При этом одним из ключевых медиаторов аллергических реакций является гистамин, под влиянием которого расширяются капилляры, повышается проницаемость сосудов и который во многом «повинен» в развитии таких симптомов, как чихание, ринорея, слезотечение, затрудненное дыхание, кожные высыпания и зуд. Таким образом, очевидно, что применение при аллергических заболеваниях антигистаминных препаратов, предупреждающих посредством блокады Н1-рецепторов гистамина реализацию его патологических эффектов, патогенетически обосновано и способно эффективно устранять указанные проявления. Цель данной публикации — рассмотреть различные аспекты клинического применения антигистаминного препарата II поколения ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ (цетиризин), который недавно был выведен на фармацевтический рынок Украины известной немецкой компанией «Гексал АГ».

В настоящее время антигистаминные средства II поколения остаются препаратами выбора в лечении аллергических заболеваний (Горячкина Л.А., 2001). Следует отметить, что в основе классификации антигистаминных препаратов лежит степень их селективности в отношении Н1-рецепторов гистамина и, следовательно, наличие или отсутствие нежелательной седативной активности. В отличие от антигистаминных средств I поколения, препараты II поколения (как и их активные метаболиты, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения), не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и не оказывают седативного действия. Кроме того, по сравнению со своими «предшественниками» они характеризуются очень высокой специфичностью и сродством к Н1-рецепторам гистамина, быстрым началом действия, достаточной продолжительностью основного эффекта (до 24 ч), отсутствием блокады других типов рецепторов и зависимости от приема пищи и тахифилаксии (Горячкина Л.А., 2001; Тузлукова Е.Б. и соавт., 2002).

Цетиризин Гексал

Именно к такой группе лекарственных средств и принадлежит цетиризин. Следует отметить, что этот препарат обладает благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками (таблица). Так, бесспорным достоинством цетиризина является быстрое начало действия, благодаря чему препарат оказывает выраженный клинический эффект уже с первых часов применения. Длительное действие препарата (не менее 24 ч) позволяет надежно устранить симптомы аллергических заболеваний, а также обеспечить высокую комплаентность пациентов благодаря удобному режиму дозирования — 1 раз в сутки. Особого внимания заслуживает метаболизм цетиризина. Этот препарат экскретируется в основном почками в неизмененном виде, и его важной отличительной особенностью является минимальная вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, обусловливающая возможность комбинации его с другими препаратами (см. таблицу). Так, в отличие от ряда новых представителей антигистаминных препаратов, которые могут вступать в лекарственное взаимодействие с другими средствами (включая некоторые макролиды и противогрибковые препараты), применение цетиризина не сопряжено с развитием побочных эффектов вследствие взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от ферментной системы цитохрома Р450 (DuBuske L., 1995; Curran M.P., 2004). Следует отметить, что из препаратов, подвергающихся метаболизму в организме, вероятность лекарственного взаимодействия благодаря наличию альтернативного пути биотрансформации, минимальна лишь у лоратадина. Препарат лоратадина в портфеле компании «Гексал АГ» представлен под торговым названием ЛОРАНО.

Таблица

Практические фармакокинетические и фармакодинамические показатели некоторых новых блокаторов Н1-рецепторов гистамина (адаптировано по Estelle F., Simons R., 2003)

Н1-блокатор (метаболит) Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после перорального приема, ч Выведение в неизмененном виде, % (моча/кал) Лекарственное взаимодействие Продолжительность действия, ч Возможность применения 1 раз в сутки
Выводятся в практически неизмененном виде
Акривастин 1,4 59/0 Маловероятно 8 Нет (3 раза в сутки)
Цетиризин 1,0 60/0 Маловероятно 24 Да
Фексофенадин 2,6 12/80 Маловероятно 24 Да
Метаболизируются в организме
Деслоратадин 1-3 0 Вероятно 24 Да
Лоратадин* (3,6) Следы Маловероятно 24 Да
Эбастин 1 85/0 Вероятно 24 Да

* Лоратадин может метаболизироваться двумя путями: при угнетении CYP3A4 он элиминируется при участии CYP2D6.

Все вышеуказанные свойства обусловливают широкое применение цетиризина в лечении пациентов с аллергическими заболеваниями. ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ может успешно применяться для лечения пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом, хронической идиопатической крапивницей, атопическим дерматитом. Важно, что высокая эффективность цетиризина в терапии этих заболеваний убедительно доказана результатами ряда клинических исследований, проведенных в соответствии с критериями доказательной медицины (Mansmann H.C. et al., 1992; Molkhou P. et al., 1995; Grant J.A. et al., 1995; Aubier M. et al., 2001).

Лорано. Лекарственный препарат.

Особого внимания заслуживает возможность применения препарата ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ в терапии аллергодерматозов, в частности, таких распространенных заболеваний, как крапивница и атопический дерматит. Эффективность цетиризина при атопическом дерматите убедительно подтверждена результатами крупномасштабного проспективного многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования ETAC (Early Treatment of the Atopic Child), в которое было включено 817 детей в возрасте от 12 до 24 мес, принимавших в течение 18 мес цетиризин или плацебо. На фоне приема цетиризина последующее развитие крапивницы наблюдалось у достоверно меньшего количества детей (5,8% против 16,2%; р<0,001), удалось снизить дозу и уменьшить продолжительность применения местных глюкокортикостероидов (Diepgen T.L. et al., 2002)

ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ выпускается не только в таблетках, но и в форме раствора для перорального применения (5 мл раствора содержат 5 мг цетиризина), что делает его применение удобным для пациентов, у которых в силу тех или иных причин прием таблетированных препаратов затруднен. Кроме того, такая форма выпуска позволяет обеспечить точное дозирование у детей при расчете дозы на единицу массы тела, а также при необходимости повышения средней терапевтической дозы. Так, в ходе исследования эффективности цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом, дизайн которого допускал самостоятельную титрацию дозы препарата от 5 до 20 мг в сутки, было установлено, что такая схема приема позволяет улучшить результаты терапии и повысить качество жизни, особенно у больных с рефрактерными к лечению симптомами (DuBuske L., 1995).

Таким образом, ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ — эффективное, безопасное, удобное в использовании и, что немаловажно, доступное по цене широкому кругу украинских потребителей противоаллергическое лекарственное средство, применение которого поможет одержать уверенную победу над аллергией. o

Елена Барсукова

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті