ЗЕСТРА – эффективный противоаллергический препарат без седативного и кардиотоксического действия

Лечение аллергических заболеваний является актуальной проблемой практического здравоохранения. Как известно, число людей с аллергическими заболеваниями постоянно увеличивается, особенно в весенне-летний период. Остается нерешенным ряд вопросов, связанных с развитием побочных эффектов при применении некоторых противоаллергических средств, что обусловливает необходимость поиска безопасных лекарственных препаратов.

Механизм противоаллергического действия антигистаминных препаратов главным образом обусловлен их взаимодействием с рецепторами гистамина, расположенными на плазматической мембране клеток кровеносных сосудов и бронхиального дерева. При этом лекарственные средства указанной фармакотерапевтической группы также взаимодействуют с аналогичными рецепторами, находящимися на поверхности мембран клеток других тканей, в том числе ЦНС. Седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения объясняется их воздействием на гистаминовые рецепторы нейронов. Блокаторы Н₁-рецепторов гистамина обратимо конкурируют с гистамином за связь с этими рецепторами, что приводит к подавлению развития последующих звеньев иммунопатологической реакции.

Историю применения блокаторов Н₁-рецепторов в практической медицине можно разделить на несколько этапов. До начала 80-х годов ХХ века использовали антигистаминные препараты I поколения: дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, мебгидролин, которые вызывали ряд побочных эффектов (сонливость, снижение концентрации внимания, ощущение сухости во рту), что существенно ограничивало сферу их применения. Позже были разработаны лекарственные средства, которые помимо конкурентного связывания с гистаминовыми рецепторами тормозят секрецию гистамина из эффекторных клеток-мишеней (тучных клеток). К таковым традиционно относят кетотифен, оксатомид, азеластин, хифенадин. Побочные эффекты при применении этих лекарственных средств являются характерными для антигистаминных средств (Grant S.M. et al., 1990).

В начале 80-х годов прошлого века на смену антигистаминным препаратам I поколения пришли блокаторы рецепторов гистамина ІІ генерации — астемизол, терфенадин, лоратадин, акривастин. Эти лекарственные средства отличаются высокой селективностью в отношении периферических Н₁-рецепторов, в связи с чем при их применении развивается минимальное число побочных эффектов. Кроме того, препараты II поколения быстро проявляют антиаллергический эффект и действуют в течение длительного времени (около 24 ч).

Одним из последних представителей антигистаминных препаратов II поколения является цетиризин, который появился на мировом фармацевтическом рынке в 1995 г. (Handley D. et al., 1998). Цетиризин является основным действующим веществом комбинированного препарата ЗЕСТРА (в одной таблетке содержится 10 мг цетиризина и 30 мг псевдоэфедрина) индийской компании «Дженом Биотек». Цетиризин обладает высоким сродством к гистаминовым Н₁-рецепторам, что обусловливает его противоаллергическое действие. При этом он не оказывает влияния на холинергические и серотониновые рецепторы. В обычной терапевтической дозе цетиризин не проникает через гематоэнцефалический барьер, а следовательно, не оказывает действия на ЦНС и не вызывает седативного эффекта.

В отличие от других представителей блокаторов Н₁-рецепторов II поколения ЗЕСТРА эффективно ограничивает высвобождение медиаторов как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Препарат удобен в применении — его необходимо принимать 1 раз в сутки благодаря длительному периоду полувыведения (11 ч). ЗЕСТРА хорошо и быстро всасывается в кровь из пищеварительного тракта, причем на абсорбцию препарата прием пищи практически не влияет. Клинический эффект данного препарата наступает уже через 1 ч после приема внутрь.

Цетиризин принципиально отличается от других блокаторов Н₁-рецепторов тем, что лишь незначительная его часть подвергается метаболизму, поэтому он является конечным фармакологически активным метаболитом, что обеспечивает высокую воспроизводимость противогистаминного действия.

Поскольку Н₁-рецепторы находятся на поверхности клеточной мембраны, то для осуществления их фармакологической блокады препарат должен находиться вне клетки. Поэтому клиническая эффективность антигистаминных препаратов зависит от их способности аккумулироваться в циркулирующей крови и медленно поглощаться периферическими тканями. Для цетиризина характерен очень низкий уровень поглощения тканями, что является ценным свойством противоаллергического препарата. Кроме того, он легко и быстро проникает в ткани кожи, в эпителиальных клетках которой имеются Н₁-рецепторы. Через 24 ч после приема однократной дозы препарата ЗЕСТРА концентрация цетиризина в коже оказывается равной или несколько превышает таковую в крови.

В отличие от других антигистаминных препаратов II поколения цетиризин не оказывает действия на ЦНС, а также не влияет на проводимость миокарда и с этой точки зрения является безопасным лекарственным средством. В литературе описаны редкие случаи, когда терфенадин и астемизол в комбинации с определенными препаратами вызывали полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт» в сочетании с удлинением интервала Q—T. Упомянутая разновидность тахикардии является тяжелым нарушением ритма сердца и может привести к обмороку и смерти в случае перехода в фибрилляцию желудочков (Handley D., 1998).

Следует подчеркнуть, что даже при длительном курсовом лечении (8 нед) с применением препарата ЗЕСТРА, снижения его терапевтической эффективности не отмечено. Кроме того, не зафиксировано кумуляции и изменения скорости элиминации этого препарата.

Вторым действующим компонентом препарата ЗЕСТРА является псевдоэфедрин — адреномиметическое средство, оказывающее сосудосуживающее действие, которое используют для уменьшения отечности слизистых оболочек верхних дыхательных путей при симптоматическом лечении аллергических заболеваний. Эффект псевдоэфедрина проявляется через 30 мин после приема препарата и длится не менее 4 ч. Сочетание цетиризина и псевдоэфедрина потенцирует противоаллергическое действие компонентов препарата ЗЕСТРА, показаниями к применению которого являются: аллергический ринит, затруднение дыхания, чиханье, ринорея, аллергический конъюнктивит, аллергические дерматозы, крапивница, контактный дерматит, атопическая экзема, атопическая бронхиальная астма, медикаментозная аллергия, острые аллергические реакции, вызванные пищевыми продуктами, укусами насекомых, простудные заболевания (в составе комплексной терапии).

У больных бронхиальной астмой в сочетании с аллергическим ринитом прием цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 6 нед, начатый заблаговременно до начала цветения растений, не только предотвращает проявления ринита, но и тормозит развитие симптомов бронхиальной астмы, что позволяет снизить потребность в ингаляционных бронхолитических средствах. У больных крапивницей цетиризин эффективно устраняет зуд, а также уртикарные высыпания, в том числе вызываемые механическими факторами, воздействием света и холода.

Противопоказаниями к применению ЗЕСТРЫ являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца с явлениями сердечной недостаточности, прием ингибиторов моноаминоксидазы в течение предшествующих 2 нед, период беременности и кормления грудью. Препарат не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

Таким образом, ЗЕСТРА является оригинальным безопасным комбинированным препаратом, эффективно угнетающим развитие аллергических реакций. Доступная цена и удобство применения (1 раз в сутки) позволяют рекомендовать ЗЕСТРУ для широкого использования в клинической практике.

Публикация подготовлена
по материалам, предоставленным
компанией «Дженом Биотек»