Лікарський препарат ГЕПАБЕНЕ виробництва компанії «ratiopharm» (Німеччина) відноситься до гепатотропних засобів, які нормалізують обмінні процеси в печінці, підвищують стійкість гепатоцитів до дії негативних чинників навколишнього середовища, сприяють більш швидкому відновленню паренхіми печінки та її фізіологічних функцій.
Актуальність цих лікарських засобів зростає в зв’язку з підвищенням рівня захворюваності на гострі і, особливо, на хронічні гепатити. Майже у 30% дорослого населення діагностовані різні захворювання печінки, які потребують медикаментозного лікування [1, 8].
Здатність відновлювати функцію клітин печінки характерна для препаратів різних фармакологічних груп. Насамперед таку властивість мають лікарські препарати рослинного походження [3, 4, 6, 7, 9].
Учені звернули увагу на рослину розторопшу плямисту. В 1969 р. із її плодів виділили групу флавоноїдних сполук з вираженою гепатотропною дією, яка отримала загальну назву «силімарин». Пізніше було встановлено, що силімарин — це суміш трьох ізомерних сполук: силібініну, силікристину і силідіаніну. Найбільш виражений гепатотропний ефект виявляє силібілін.
Клініко-фармакологічна особливість ГЕПАБЕНЕ полягає в тому, що в 1 капсулі препарату міститься екстракт із плодів розторопші плямистої (0,05 г флавоноїду силімарину, не менше ніж 0,022 г силібініну), а також екстракт трави рутки лікарської (алкалоїду фумарину — до 0,00413 г). Така комбінація діючих речовин створює оптимальні умови, за яких виявляється терапевтичний ефект препарату.
ФАРМАКОКІНЕТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ ГЕПАБЕНЕ
Біологічно активні речовини розторопші плямистої та рутки лікарської добре всмоктуються в травному тракті, досягаючи в плазмі крові максимальної концентрації через 30–40 хв.
Силімарин практично не розчиняється у воді. Завдяки слабокислим властивостям силімарин може взаємодіяти з лужними речовинами, внаслідок чого утворюються солі, в організмі формує парні сполуки з глюкуроновою кислотою та фосфосульфатом. Більше ніж 80% парних сполук препарату виводиться з жовчю в кишечник, де розщеплюється мікрофлорою. У кишечнику до 40% силімарину знову реабсорбується і надходить у печінку, а потім у кров. Незначна кількість активних речовин ГЕПАБЕНЕ зв’язується з білками плазми крові. Максимальне виведення з жовчю здійснюється через 2 год після перорального застосування. Період напіввиведення складає 5–6 год.
Алкалоїди рутки лікарської всмоктуються здебільшого у шлунку і з жовчю виводяться в кишечник, де беруть участь у кишково-печінковій рециркуляції.
Таким чином, фармакокінетичні властивості активних речовин ГЕПАБЕНЕ обумовлюють виражену терапевтичну активність препарату.
ФАРМАКОДИНАМІКА ГЕПАБЕНЕ
Флавоноїд силімарин і його головний ізомер силібінін виявляють терапевтичний ефект завдяки впливу на функцію та обмін речовин як в організмі в цілому, так і в гепатоцитах зокрема.
· Силімарин і силібінін виявляють мембраностабілізувальну дію. Відомо, що в гепатоцитах (як і в інших клітинах організму) є таки мембрани, як зовнішня, через яку в протоплазму клітини надходять різноманітні речовини, мітохондріальна — регулює в першу чергу синтез та транспорт багатих на енергію сполук, ендоплазматична — підтримує рівень електролітів (кальцію, магнію), лізосомальна — регулює синтез і виділення з клітини біологічно активних речовин (гістамін, серотонін, брадикінін та ін.), рибосомальна — регулює білковий синтез. Мембрани відіграють головну роль у біотрансформації та знешкодженні ендогенних токсинів і ксенобіотиків, в тому числі й лікарських засобів. Силібінін сприяє стабілізації і нормалізації функції мембран гепатоцитів шляхом безпосередньої біохімічної взаємодії з цими важливими компонентами клітин печінки. Силібінін також позитивно впливає на функцію мембран гепатоцитів шляхом пригнічення активності фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в ньому внутрішньоклітинного циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ). У стабілізації мембран гепатоцитів значну роль відіграють антиоксидантні властивості флавоноїду силібіліну.
· Силімарин і силібінін виявляють антиоксидантну дію. Фенольна структура силібініну надає можливість його молекулі взаємодіяти з вільними радикалами, що утворюються під впливом на організм негативних чинників у разі патологічних процесів, в тому числі токсичних уражень печінки, знижуючи інтенсивність перекисного окислення ліпідів. Це призводить до гальмування утворення основного негативного чинника — малонового діальдегіду. Антиоксидантна дія силібініну підвищує опірність організму до різних негативних чинників навколишнього середовища.
· Силібінін блокує транспортні системи, що переносять в організмі токсичні речовини, зменшуючи їх негативний вплив на організм людини. На цьому базується застосування ГЕПАБЕНЕ при різних отруєннях, зокрема блідою поганкою.
· Біологічно активні речовини розторопші плямистої виявляють метаболічну дію, обумовлену стимуляцією синтезу білка, і прискорюють регенерацію пошкоджених гепатоцитів. Стимуляція білковосинтетичної функції гепатоцитів має домінуюче значення для регенерації клітин печінки у разі гепатитів.
· Флавоноїди, в тому числі силібілін, регулюють функціональний стан стінок капілярів, зменшуючи їх ламкість, поліпшують мікроциркуляцію.
· Флавоноїди виявляють протиалергічну, сечогінну, спазмолітичну, гіпохолестеринемічну, гіпотензивну дію, розширюють коронарні судини, підвищують скоротливі властивості міокарда. Останнім часом виявлено гіпоазотермічну і протипухлинну активність флавоноїдів.
· Силібінін пригнічує синтез ацетальдегіду, проміжного токсичного продукту, що утворюється під час метаболізму етилового спирту. Зменшення утворення в організмі ацетальдегіду значно знижує токсичність етилового спирту і тим самим його негативний вплив на гепатоцити.
Литература |
|
|
Іван Чекман,
чл.-кор. НАН і АМН України,
заслужений діяч науки і техніки, професор,
завідувач кафедри фармакології
з курсом клінічної фармакології
Національного медичного університету
ім. О.О. Богомольця
Публікація підготовлена за матеріалами,
наданими представництвом компанії
«ratiopharm» в Україні,
тел.: (044) 490-58-62,
тел./факс: (044) 490-58-63
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим