АСПИРИН^® — надежность в борьбе с простудными заболеваниями

Первыми препаратами для лечения лихорадки были салицилаты — сначала растительного происхождения (кора ивы, листья мирта). Появление уже более 100 лет назад в лаборатории компании «Bayer» синтетического препарата АСПИРИН^®, эффективного жаропонижающего, анальгетического и противовоспалительного лекарственного средства, стало одним из символов и значительным достижением эпохи органического синтеза, принесшим миру много новых препаратов, спасших миллионы жизней. Это лекарственное средство и сегодня остается одним из самых применяемых анальгетиков и антипиретиков. По частоте применения препараты АСК занимают ведущее место как в Украине, так и во всем мире. Ни в одной стране не введены ограничения для медицинского применения препарата АСПИРИН^® и других АСК-содержащих лекарственных средств как по рекомендациям врачей, так и в рамках ответственного самолечения. Этому способствует более чем вековой опыт применения этих препаратов, надежность и предсказуемость результатов лечения.

Каждый год миллионы людей во всем мире страдают от простудных заболеваний. Эту патологию сопровождают неприятные симптомы, приводящие к утрате трудоспособности, — головная и мышечная боль, слезотечение и ринорея, чувство общей слабости. И одним из характерных, неприятных и угрожающих здоровью, а иногда и жизни человека, симптомов является лихорадка. Хорошо известен факт, что простуду нежелательно переносить на ногах, это может привести к тяжелым последствиям, лучше несколько дней провести со снижением активности. Но важно то, что уже более века АСПИРИН^® позволяет людям не страдать от симптомов простуды, переносить это заболевание с минимальным ухудшением качества жизни.

В настоящее время установлены механизмы действия АСК на основные симптомы простудных заболеваний, и в первую очередь на высокую температуру (гипертермию).

Лихорадка (от лат. febris) — неспецифический типовой патологический процесс, одним из признаков которого является изменение терморегуляции и повышение температуры тела. В эволюции лихорадка возникла как защитно-приспособительная реакция организма на инфекции, поэтому, кроме повышения температуры тела, происходят и другие важные процессы, характерные для инфекционной патологии:

– ускоряются процессы антителообразования, стимулируется иммунитет, происходит активизация фагоцитоза;

– повышается ферментативная активность, обеспечивается энергетическая эффективность различных процессов при минимальных расходах энергии;

– повышается дезинтоксикационная функция печени и других органов;

– подавляется активность возбудителей инфекции;

– активируется стрессовая реакция — развивается общий адаптационный синдром.

Причиной развития лихорадки являются два вида пирогенов (веществ с определенной терморегуляторной активностью). Это экзогенные (инфекционной природы — оболочки бактерий, бактериальные токсины, вирусы и простейшие, и неинфекционной — лекарственные средства, чужеродные белки) и эндогенные (вырабатываются в клетках организма — нейтрофилах, моноцитах, макрофагах под влиянием экзопирогенов). Экзопирогены не вызывают лихорадки, а лишь стимулируют выработку эндопирогенов. При контакте с нейронами центра терморегуляции именно эндопирогены перемещают его установленную точку восприятия температуры на более высокий уровень, и она остается там до тех пор, пока в организме продолжается синтез лейкоцитарного пирогена. После возбуждения нейронов центра включается медиаторное звено, начинается выработка простагландинов Е, серотонина. В результате действия пирогенов и медиаторов повышается чувствительность холодовых рецепторов и снижается чувствительность тепловых рецепторов. За счет этого нормальная температура воспринимается как недостаточная, в организме повышается теплопродукция и снижается теплоотдача.

В зависимости от подъема температуры лихорадку подразделяют на субфебрильную (до 38°C), слабую (до 38,5°C), умеренную (фебрильная, до 39°C), высокую (пиретическая, до 41°C) и чрезмерную (гиперпиретическая, выше 41°C). Гиперпиретическая лихорадка опасна для жизни, особенно у детей и лиц с тяжелыми хроническими заболеваниями (сердечно-сосудистые, эпилепсия и др.).

Во время повышения температуры может наступить нарушение терморегуляции — перегревание, имеющее центральное происхождение. Если лихорадка — это защитный процесс, то перегревание — повреждающий. Отрицательное влияние высокой температуры проявляется такими основными эффектами:

– со стороны центральной нервной системы: отмечают изменения процессов возбуждения и торможения, появляется медленный альфа-ритм на электроэнцефалограмме, что характерно для торможения коры головного мозга. Может также возникать бессонница, усталость, головная боль, потеря сознания, бред, галлюцинации;

– со стороны эндокринной системы: активизируется гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальная система, возникают признаки стресса, увеличивается выброс гормонов щитовидной железы, что обеспечивает повышение основного обмена;

– со стороны системы пищеварения: уменьшается секреция слюны (язык сухой), количество и кислотность желудочного сока, ухудшается аппетит;

– изменяется основной обмен: на фоне повышения температуры ускоряется окисление углеводов, а затем — жиров. При ряде инфекционных заболеваний нарушается белковый обмен, азотистый баланс становится отрицательным;

– происходят характерные изменения водно-электролитного обмена: на первой стадии отмечают увеличение диуреза вследствие повышения артериального давления и прилива крови к внутренним органам, на второй — в результате увеличенной выработки альдостерона диурез уменьшается, на третьей — ускоряется выведение из организма хлоридов, вода покидает ткани организма, увеличивается количество мочи и пота.

Самый древний метод снижения температуры — физический. Он осуществляется за счет повышения теплоотдачи с поверхности тела — использования компрессов, погружения в холодную ванну. Этот метод действенен, однако, по сути, является контрпатогенетическим, поскольку причина лихорадки не в недостатке теплоотдачи, а в смещении установочной метки центра терморегуляции. Новые возможности для лечения лихорадки возникли с появлением препарата АСПИРИН^® — первого представителя нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Все НПВП, в том числе и АСПИРИН^®, не влияют на нормальную или повышенную вследствие перегревания (тепловой удар) температуру тела. Жаропонижающее действие в данном случае связано с инактивацией фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. При снижении продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции, в котором восстанавливается нормальная активность нейронов. Снижение температуры тела происходит за счет повышения теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи и потоотделения.

Препарат АСПИРИН^® быстро и эффективно снижает температуру тела при лихорадке. Для безопасного его применения необходимо учитывать несколько факторов. АСК — эффективный антипиретик, однако ее не следует назначать детям в возрасте до 12 лет без предварительной врачебной консультации. Это связано с риском развития синдрома Рея — редко встречающегося, но опасного и часто угрожающего жизни острого состояния, которое проявляется энцефалопатией (вследствие отека головного мозга) и гепатозом — возникающим у детей на фоне лечения лихорадки вирусного происхождения (грипп, корь, ветряная оспа) препаратами, содержащими АСК. Эта информация содержится в инструкциях по применению всех препаратов, содержащих АСК, соблюдение рекомендаций, приведенных в них, является залогом безопасного лечения.

У взрослых прямым показанием для купирования лихорадки является повышение температуры тела выше 39°С, а у пациентов с тяжелой сопутствующей патологией — выше 38°С. Снижение температуры тела при таких высоких показателях может нарушить развитие иммунного ответа на инфекцию и к этому следует относиться с осторожностью.

В изучении влияния препарата АСПИРИН^® на течение простудных заболеваний еще не поставлена точка. В последние годы пристальное внимание ученых удерживается на выявленной способности АСК влиять на специфический белок — фактор транскрипции NF-kappaB, принимающий участие в развитии опухолей, ревматоидного артрита, внедрении ВИЧ-инфекции. Ведутся исследования возможности использования препарата АСПИРИН^® при лечении опухолей за счет его влияния на NF-kappaB. Это же свойство подтолкнуло исследователей к изучению влияния АСК на репродукцию вируса гриппа. В новейшем исследовании, опубликованном летом 2007 г., было показано, что АСПИРИН^® действительно подавляет репродукцию вируса гриппа как in vitro, так и in vivo за счет подавления NF-kappaB (Mazur I. et al., 2007). Это исследование одно из многих, открывающих новую веху в изучении механизмов действия препарата на более глубоком молекулярном уровне.

Кроме повышенной температуры, большинство простудных заболеваний сопровождаются другими неприятными симптомами — болью в горле, заложенностью носа, ринореей и слезотечением, мышечной болью. В этой ситуации кстати окажутся противовоспалительный и анальгезирующий эффекты АСК. Эффективность препарата АСПИРИН^® при таких симптомах уже давно была отмечена пациентами и врачами в процессе применения этого лекарственного средства при простудных заболеваниях. Однако недавно были получены данные клинического исследования, свидетельствующие о положительном эффекте АСК. Центр по изучению простудных заболеваний (Common Cold Centre) при Кардиффском университете (Великобритания) провел рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с участием 272 пациентов, в котором было показано, что прием препарата АСПИРИН^® устраняет боль в горле, вызванную этой патологией, до 6 ч, значительно ослабляет выраженность головной и мышечной боли. При этом у пациентов не отмечали серьезных побочных реакций.

Для оптимального контроля симптомов простуды используются комбинированные формы препаратов, где АСПИРИН^® объединен с другими лекарственными средствами с целью комплексного воздействия на организм больного.

Так, АСПИРИН^® С — представляет комбинированный препарат АСК и витамина С (аскорбиновая кислота). Препарат выпускается в форме быстрорастворимых в воде шипучих таблеток, которые растворяются при комнатной температуре. Такая форма выпуска разработана неслучайно — она делает препарат удобным в применении для пациентов с таким симптомом простуды, как боль в горле, когда попытка проглотить таблетку или выпить горячий напиток вызывает неприятные ощущения. Витамин С при температуре выше 60°С начинает разрушаться, поэтому растворение его в более прохладной воде обеспечит сохранение его биологической активности. Водный раствор быстро всасывается и позволяет добиться быстрого наступления эффекта. Еще одним важным фактором применения шипучей таблетки является то, что растворенная в воде АСК не выпадает в осадок. Это способствует предотвращаению оседания нерастворенной АСК на слизистой оболочке желудка и значительно снижает ее прямое повреждающее влияние, что делает применение более безопасным.

Аскорбиновая кислота повышает неспецифическую резистентность организма, проявляет антиоксидантное действие, оказывает положительное влияние на лейкоцитарный иммунный ответ организма, вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена обеспечивают целостность стенок капилляров и таким образом снижают проницаемость стенок сосудов. АСК и витамин С обладают синергическим действием при простуде — их совместный прием улучшает иммунный ответ за счет повышения выживаемости макрофагов. Этот эффект связан с недавно открытым антиоксидантным свойством АСК (Xianglin Shi et al., 1999), что защищает макрофаги, чувствительные к свободным радикалам кислорода, тем самым улучшая их функционирование и увеличивая продолжительность жизни. Применение препарата АСПИРИН^® С особенно эффективно при первых признаках простуды и может даже остановить их развитие.

Вторым комбинированным препаратом является АСПИРИН^® КОМПЛЕКС, содержащий, помимо АСК, компоненты, способные оказать положительное влияние на симптомы простуды. Симпатомиметик фенилэфрина битартрата при взаимодействии с α-адренорецепторами вызывает сужение артериол слизистой оболочки носа, способствуя уменьшению отека верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, ринореи, слезотечения, облегчает носовое дыхание. Хлорфенамина малеат является ингибитором Н₁-рецепторов гистамина, оказывает противоаллергическое действие, снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу, уменьшает чиханье и слезотечение.

Препарат выпускается в форме порошка, легкорастворим в воде комнатной температуры, что дает указанные выше преимущества при его применении.

Таким образом, назначение этого препарата позволяет быстро и высокоэффективно уменьшить выраженность основных симптомов простудных заболеваний. АСПИРИН^® в качестве жаропонижающего средства можно рассматривать как классический пример безграничных возможностей познания, выявляющих у этого препарата новые уникальные свойства.

Завершая цикл статей о препарате АСПИРИН^® и других лекарственных средствах АСК, необходимо отметить, что за свою более чем вековую историю этот препарат проявил себя в разных областях медицины. В мире вряд ли найдется какое-либо другое лекарственное средство, обладающее таким богатейшим собранием информации об особенностях медицинского применения, как АСПИРИН^® и другие препараты АСК. Поэтому при рациональном применении они обеспечивают значимые результаты, эффективны и безопасны. В первой половине ХХ ст. АСПИРИН^® зарекомендовал себя как классический анальгетик, антипиретик и противовоспалительное средство. Новый виток его фармакотерапевтической карьеры начался с применения препарата для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда, инсульт и тромбоз сосудов. На рубеже тысячелетий отпраздновавший столетний юбилей АСПИРИН^® вновь стал объектом пристального внимания ученых всего мира в качестве потенциального средства для профилактики рака, преэклампсии, лечения сахарного диабета ІІ типа, болезни Альцгеймера и др. Новые свойства препарата дают основания утверждать, что первые 100 лет медицинского применения АСПИРИН^® и других лекарственных средств АСК — только прелюдия к его триумфу.

АСПИРИН^® — будущее только начинается! o

А.П. Викторов,
профессор, заведующий отделом клинической фармакологии
с лабораторией функциональной диагностики Национального научного центра
«Институт кардиологии им. Н.Д. Стражеско» АМН Украины